Секвестранты жёлчных кислот

31 Июля в 13:49 2136 0


Секвестранты желчных кислот - ионообменные смолы, типичными представителями которых служат колестирамин, колестипол и колесевелам. 

Секвестранты связывают желчные кислоты в просвете тонкого кишечника и выводят их с фекальными массами. В результате снижения всасываемость желчных кислот из кишечника количество ХС, возвращаемого в печень в результате энтеропеченочной рециркуляции желчных кислот, снижается, в ответ на что печеночные клетки экспрессируют на своей поверхности дополнительное количество рецепторов к ЛПНП, что ведет к снижению содержания ХС в плазме крови. Секвестранты желчных кислот — большие сополимеры стирена и дивинилбензена. Обмен ионов осуществляется в местах присутствия в этих сополимерах триметилбензиламмониевых групп. Секвестранты жёлчных кислот назначают внутрь, растворяя их в воде или соке. Секвестранты жёлчных кислот не всасываются в желудочно-кишечном тракте, в результате чего не обладают системными эффектами, имеют низкий профиль безопасности, что позволяет назначать их беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам, страдающим семейной гиперхолестеринемией. Секвестранты жёлчных кислот предназначены дли коррекции IIа типа гиперлипопротеинемии, но они противопоказаны лицам с гипертриглицеридемией, так как могут усугубить её из-за компенсаторного повышения синтеза ЛПОНП в печёночной клетке. 

Колестирамин назначают в дозе 8-24 г, колестипол в дозе 5-30 г в день в виде порошка, который растворяют в жидкости (вода, сок). В этих дозах они снижают уровень общего ХС и ХС ЛПНП на 15-30% и повышают уровень ХС ЛПВП на 5%. Секвестранты жёлчных кислот противопоказаны при III типе семейной гиперлипопротеинемии, при концентрации ТГ выше 500 мг/дл (>5,6 ммоль/л). Основное, что заставляет многих больных отказаться от приёма секвестрантов жёлчных кислот - неприятные органолептические свойства порошка. Колесевелам выпускают в таблетках, что нивелирует неблагоприятный эффект порошковых форм. Помимо неприятных органолептических свойств, секвестранты жёлчных кислот могут вызывать запоры, вздутие кишечника, боли в животе. Постепенное титрование дозы позволяет избежать этих эффектов. Секвестранты жёлчных кислот могут связывать препараты, принимаемые одновременно с ними и снижать их активность. В связи с этим рекомендуют назначать секвестранты жёлчных кислот за 1 ч до или 4 ч спустя после приёма других препаратов. Особенно это относится к β-адреноблокаторам, антибиотикам, варфарину, диуретикам и сердечным гликозидам. 


В связи с появлением статинов, которые обладают более выраженным гиполипидемическим действием, секвестранты жёлчных кислот в настоящее время не применяют в виде монотерапии, а используют как дополнительные средства к основной терапии в случаях выраженной гиперхолестеринемии (например, при семейной её форме). 

Перечисленные средства (статины, эзетимиб, никотиновая кислота, секвестранты желчных кислот) применяют в основном для коррекции гиперхолестеринемии. Для снижения уровня ТГ применяют производные фиброевой кислоты и ω-3 полиненасыщенные ЖК.

Кухарчук В.В.
Гиполипидемические препараты
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология