Пропафенон

18 Июня в 13:50 938 0


Пропафенон (ритмонорм, пропанорм) выпускают в таблетках по 150 и 300 мг. 

Фармакологические эффекты

Пропафенон даёт те же эффекты, что и остальные препараты подкласса IС, но помимо этого обладает и слабо выраженными свойствами блокаторов медленных кальциевых каналов и β-адреноблокаторов. Препарат замедляет время синоатриального и АВ-проведения, а также проведения по системе Гиса-Пуркинье и дополнительным путям. Не оказывает существенного влияния на продолжительность интервала Q-T. Может оказывать отрицательное инотропное действие, которое чаще проявляется при исходно сниженной сократимости желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном миокарде. 

Фармакокинетика

Пропафенон почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность может колебаться от 5 до 50% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность повышается с увеличением дозы. Действие начинается через 1 ч после приёма, достигает пика через 2-3 ч и продолжается 8-12 ч. Экскретируется почками и с жёлчью. 

Показания к применению и дозирование 

Показания. Пропафенон назначают для купирования и профилактики пароксизмов мерцания предсердий (исследование «ПРОМЕТЕЙ»), наджелудочковой и желудочковой тахикардии, предупреждения эпизодов трепетания предсердий, а устранения желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, влияющей на качество жизни (Дощицин В.Л. и соавт., 2006). 

Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь. Для купирования лов аритмий при массе тела больного до 70 кг однократно даётся до 450 мг, при большей массе — до 600 мг. У больных, не имеющих противопоказаний к  применению пропафенона, его можно назначать для купирования эпизодов аритмий в амбулаторных условиях (тактика «таблетка в кармане»). С профилактической целью и для лечения стойких аритмий пропафенон назначают по 150 мг 2-4 раза в сутки. 

Противопоказания

Острая и хроническая сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, острые формы ИБС, выраженная брадикардия, СССУ и АВ-блокада II-III степени (без ЭКС), бифасцикулярная внутрижелудочковая блокада, гиперчувствительность, кормление грудью. Необходима осторожность при назначении препарата  больным с ХОБЛ, почечной и печеночной недостаточностью, нарушениями электролитного баланса, а также при беременности.

Побочные эффекты

Побочные эффекты пропафенона наблюдают рже, чем при использовании других антиаритмических средств класса I. Со стороны сердечно-сосудистой системы это проаритмический эффект (выражается в развитии новых аритмий или нарушений проводимости либо в усугублении уже имеющихся нарушений). Возможны явления сердечной недостаточности (при исходно сниженной сократимости миокарда), обострение течения ИБС, артериальная гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные эффекты представлены анорексией, тошнотой, сухостью во рту, метеоризмом, запорами или диареей. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, нарушения сна, слабость. 

Клинически значимые взаимодействия

При сочетании с другими антиаритмическими препаратами, в частности с хинидином, амиодароном, β-адреноблокаторами, а также с дигиталисом, возможно повышение их концентрации в крови и усиление проаритмических эффектов. При комбинировании с пропафеноном возможно усиление эффекта антикоагулянтов прямого и непрямого действия. При сочетании с трициклическими антидепрессантами и циметидином возможно усиление антиаритмического действия пропафенона.


Дощицин В.Л.
Антиаритмические средства
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология