Прокаинамид (новокаинамид)

15 Июня в 11:39 2295 0


Фармакологические эффекты

Прокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на миокард, однако в отличие от него меньше влияет на продолжительность реполяризации и оказывает менее выраженное холинолитическое действие. Препарат снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков, замедляет проведение импульса во всех участках проводящей системы, снижает автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма. В терапевтических дозах препарат может увеличивать интервалы P-Q и Q-T на ЭКГ. У лиц с органическим поражением сердца под действием препарата возможно расширение комплекса QRS. 

Фармакокинетика 

После приёма внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 85%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч после приема. Период полувыведения как при энтеральном, так и при парентеральном применении составляет 3-4 ч. Прокаинамид выводится в основном через почки в неизмененном виде. При нарушении функций почек и сердечной недостаточности возможна кумуляция.

Показания к применению и дозирование

Показания. Внутривенное введение прокаинамида может купировать пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии, а также приступы мерцания предсердий (в меньшем проценте случаев). В рекомендациях по лечению больних с ФП АСС/AHA/ESC (2006) прокаинамид отнесён к препаратам второго ряда. В форме таблеток прокаинамид назначают по тем же показаниям в случаях, не требующих экстренной терапии, а также для лечения экстрасистолии. Однако в настоящее время в таблетках препарат назначают реже, что связано с наличием более эффективных средств (в форме таблеток) для терапии и профилактики аритмий. 

Способ применения и дозы. Для внутривенного введения 500 мг препарата разводят в 15 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно струйно со скоростью 25-50 мг/мин, желательно под контролем АД и ЭКГ. Прокаинамид можно вводить внутривенно капельно со скоростью 500-600 мг за 30 мин, однако эффективность этого способа существенно ниже. Для купирования приступов аритмий путём назначения таблетированных форм прокаинамида нагрузочная доза составляет 1-1,25 г. При необходимости препарат назначают повторно через каждые 3 ч в дозе 0,5-1 г до устранения аритмии или достижения суммарной мг/кг массы тела. 

Противопоказания

Назначение прокаинамида противопоказано больным с артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, острыми формами ИБС, нарушениями атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, выраженной брадикардией и удлинением интервала Q-T. Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при нарушении функции печени и почек, миастении, бронхиальной астме, лейкопении и тромбоцитопении, беременности. 

Побочные эффекты

При внутривеннмо введении прокаинамида могут возникать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности резкое падение АД, нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, развитие новых аритмий вплоть до фибрилляции или асистолии желудочков. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, судороги; со стороны системы пищеварения - тошнота, рвота, диарея. При длительном лечении прокаинамидом возможны изменения крови (лейкопения,' агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Кроме того, возможно развитие лекарственной красной волчанки.

Клинически значимые взаимодействия

Комбинирование прокаинамида с другими антиаритмическими средствами, в частности с β-адреноблокаторами, антагонистами кальция, амиодароном, рискованно из-за опасности развития блокад, усиления проаритмического и кардиодепрессивного эффектов. Сочетание прокаинамида с гипотензивными средствами, миорелаксантами и цитостатиками чревато усилением действия этих средств.


Дощицин В.Л.
Антиаритмические средства
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология