Продолжительность действия и время действия сердечно-сосудистых препаратов

04 Февраля в 12:42 709 0


Продолжительность действия препарата зависит от периода его полужизни - времени, необходимого для потери половины фармакологической активности ЛС. Биологическая полужизнь определяется полувыведением, но у некоторых препаратов эти характеристики существенно различаются. Полувыведение главным образом определяется метаболизмом ЛС, его распределением и экскрецией, но по концентрации введенного вещества в плазме не всегда можно прогнозировать продолжительность его действия. Многие препараты могут покидать кровоток и не определяться в крови или оставаться в тканях и специфически связываться с селективными рецепторами. 

Необходимо иметь представление о константе равновесной диссоциации (Kd). Молекулы, прочно связанные с рецепторами (низкая константа равновесной диссоциации), и несокрушимые антагонисты имеют тенденцию к большей длительности действия, чем можно было бы ожидать на основании периода полувыведения. Поскольку оценка биологической полужизни иногда затруднительна, рассмотрение зависимости "эффектив-ность-время" может быть информативнее, чем оценка профилей концентрации в зависимости от времени. 


Определение соотношения "впадина-пик" - метод оценки зависимости "эффект-время" для антигипертензивных препаратов. Рекомендации по его правильному применению предписывают проведение повторных традиционных измерений АД, проводимых в стандартизированных условиях, как на пике, так и при максимально низкой концентрации препарата. Соотношение между средними значениями этих многократных измерений на пике и во впадине должно обеспечить надежный и воспроизводимый индекс распределения эффективности препарата в зависимости от времени.

Faiez Zannad, Pascal Bousquet и Laurent Monassier
Клиническая фармакология сердечно-сосудистых препаратов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология