Мексилетин

18 Июня в 13:10 774 0


Мексилетин выпускают в ампулах по 10 мл 2,5% раствора, а также в капсулах по 200 мг. 

Фармакологические эффекты

Мексилетин по механизму действия и свойствам близок к лидокаину, но оказывает продолжительное действие, а также эффективен при назначении внутрь. 

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание из желудочно-кишечного тракта достигает 90%. Время наступления максимального эффекта — 2-4 ч. При внутривенном введении эффект наступает незамедлительно. В плазме крови на 55% связывается с белками, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 11 ч. Экскреция происходит главным образом с жёлчью. 

Показания к применению и дозирование

Показания. Показаниями к использованию препарата служат приступы ЖТ, для устранения которых препарат вводят внутривенно, а также ЖЭ, для лечения которой мексилетин назначают внутрь. 

Способ применения и дозы. Для купирования пароксизмов ЖТ мексилетин вводят внутривенно струйно в дозе 150-200 мг в течение 10 мин. В менее экстренных ситуациях препарат можно применять в виде инфузии по 250-500 мг за 12 ч. Для плановой терапии и профилактики желудочковых аритмий мексилетин назначают внутрь в средней дозе 200 мг три раза в сутки. 

Противопоказания

Препарат противопоказан при АВ-блокаде. Относительные противопоказания - выраженная синусовая брадикардия, внутрижелудочковые блокады, выраженная артериальная гипотензия, сердечная и почечная недостаточность, паркинсонизм. 

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата могут заключаться в развитии нарушений АВ-проводимости, тошноты, рвоты, головокружения, мышечного тремора, нарушения зрения. 

Клинически значимые взаимодействия

Комбинации мексилетина с другими антиаритмическими средствами класса I, β-адреноблокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналов могут приводить к усилению как антиаритмического, так и проаритмического эффектов. При сечетании с барбитуратами и рифампицином может возрастать скорость метаболизма препарата и снижение его концентрации в крови.


Дощицин В.Л.
Антиаритмические средства
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология