Лекарственные препараты с метаболическим механизмом действия

11 Июля в 12:55 2855 0


Препараты, существенно не влияющие на параметры гемодинамики, но способные "переключать" метаболизм кардиомиоцита в условиях ишемии с окисления ЖК на окисление глюкозы, получили название антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия, или миокардиальных цитопротекторов. 

Общепринятой классификации препаратов с метаболическим механизмов действия не существует. Данный класс препаратов разнороден как по химической структуре, так и по механизмам действия, фармакокинетике и фармакодинампке отдельных лекарственных средств. Классификация метаболических препаратов по механизму действия представлена в табл. 1. 

Таблица 1
Классификация метаболических препаратов по механизму действия 
ГруппаПрепаратМеханизм действия
Регуляторы поступления субстратов в кардиомиоциты



Ингибиторы карнитин-пальмитоил трансферазы




Ингибиторы β-окисления ЖК






Стимуляторы пируват-дегидрогеназы


Препараты с прочими механизмами действия
Глюкозо-инсулин-калиевая смесь


Глюкогоноподобный пептид 1

Пергексилин

Этомоксир

Оксфеницин

Аминокарнитин

Триметазидин



Ранолазин



Дихлорацетат

Левокарнитин (L-карнитин)

Мельдоний (милдронат)


Инозин



Кокарбоксилаза


Фосфокреатин

Коэнзим Q10
Стимуляция транспорта глюкозы в кардиомиоциты, активация гликолиза, снижение концентрации ЖК в крови и их доступности для кардиомиоцитов

Стимуляция транспорта глюкозы в кардиомиоциты


Ингибирование КПТ-1 и КПТ-2

Ингибирование КПТ-1

Ингибирование КПТ-1

Ингибирование КПТ-2

Ингибирование β-окисления ЖК, блокирование длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА тиолазы, активация фосфатидилинозитол синтазы

До конца не ясен, возможно ингибирование β-окисления ЖК, блокирование медленно инактивируемых натриевых каналов

Стимуляция пируват дегидрогеназы

Выведение из митохондрий ацетил-КоА, стимуляция пируват дегидрогеназы, ингибирование КПТ-1

Ингибирование бутиробетаин гидроксилазы, снижение синтеза карнитина в печени и его доступности для кардиомиоцитов

Метаболизм до рибозо-5-фосфата, активация обмена глюкозы через пентозный цикл, повышение активности ряда ферментов цикла Кребса

Уменьшение количества α-кетокислот, уменьшение ацидоза

Физиологические эффекты креатинфосфата

Перенос электронов в митохондриях, антиоксидантный


Точки приложения различных препаратов представлены на рис. 1. 

Точки приложения основных метаболических препаратов
Рис. 1. Точки приложения основных метаболических препаратов

Общая особенность препаратов данного класса — отсутствие у них существенного влияния на параметры гемодинамики (ЧСС. АД, пред- и постнагрузка, перфузионное давление в коронарных артериях). Они либо не влияют на сократимость миокарда, либо способны её усиливать, повышая фракцию выброса.

Осадчий К.К.
Метаболические препараты
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология