Хинидин

15 Июня в 11:15 1345 0


В нашей стране чаще применяют хинидина сульфат (в таблетках по 0,2 г). Существуют препараты хинидина пролонгированного действия (Киндин Дурулес) и хинидина глюконат для парентерального введения, но в настоящее время их назначают редко. 

Фармакологические эффекты

Помимо свойств, характерных для блокаторов натриевых каналов, хинидин оказывает антихолинергическое действие, что позволяет более свободно, по сравнению с антиаритмическими препаратами других классов, назначать препарат больным с умеренной синусовой брадикардией. Препарат оказывает отрицательное инотропное действие на сердце, обладает α-адреноблокирующим эффектом. 

Фармакокинетика

Хинидин абсорбируется в тонкой кишке, бидоступность составляет 70-80%. Начало и пик действия наступают через 1-3 ч после приема. Продолжительность действия обычных лекарственных форм составляет 6-8 ч. Выводится через почки в виде неизмененного препарата и активных метаболитов. При нарушении функций печени и почек возможен кумулятивный эффект.

Показания к применению и дозирование

Показания. Основными показаниями хинидина служат пароксизмальная и персистирующая формы фибрилляции и трепетания предсердий, при которых препарат назначают для восстановления синусового ритма (назначение препаратов хинидина пролонгированного действия неприемлемо). Хинидин может быть эффективен при профилактике фибрилляции и трепетания предсердий, однако результаты ряда рандомизированных исследований (Coplen S. и соавт., 1990, PAFAC, SOPAT) показали, что применение для этой цели хинидина нецелесообразно в связи с неблагоприятным влиянием препарата на прогноз, поскольку существуют не менее эффективные, но менее токсичные препараты. 

Способ применения и дозы. Хинидин применяют внутрь. Начальная, или пробная доза хинидина (для определения повышенной чувствительности) - 0,1-0,2 г. Разовая доза - 0,2-0,4 г (при необходимости устранения аритмии повторяют через каждые 4 ч). Максимальная суточная доза составляет 1,6-2 г. Назначение более высоких доз нецелесообразно из-за высокого риска побочных эффектов. 

Противопоказания 

Основными противопоказаниями к назначению хинидина служат нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, удлинение интервала Q-T, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, острые формы ИБС, нарушения функций печени, беременность. 

Побочные эффекты

Хинидин - один из наиболее токсичных антиаритмических средств, способный вызывать различные побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы это аритмогенные эффекты, такие, как фибрилляция и асистолия желудочков, полиморфная ЖТ (удлинение интервала Q-Т), атриовентрикулярная и внутрижелудочковая блокада, а также другие нарушения ритма и проводимости. Хинидин может вызывать снижение АД, усугублять сердечную недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта при лечении хинидином могут возникать потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, горький вкус во рту. Другие побочные эффекты — нарушения зрения, слуха, токсический гепатит, аллергические реакции. 

Клинически значимые взаимодействия

При комбинировании хинидина с другими антиаритмическими препаратами возрастает вероятность развития аритмогенных эффектов. Так, при сочетании с амиодароном возрастает риск увеличения интервала Q-T и развития полиморфной ЖТ; при назначении с верапамилом или β-адреноблокаторами возрастает риск нарушений проводимости. Риск токсических реакций может увеличиваться при сочетанном использовании хинидина с калийсодержащими препаратами и дигиталисом. При взаимодействии с хинидином возможно усиление эффекта НАКГ и миорелаксантов, ослабление действия антимиастенических препаратов. 

Резюме и дополнительные сведения

В связи с появлением не менее эффективных и менее токсичных антиаритмических средств в настоящее время препараты хинидина назначают реже.


Дощицин В.Л.
Антиаритмические средства
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология