Фенитоин (дифенин)

18 Июня в 13:18 1327 0


Фенитоин выпускают в таблетках по 100 мг. 

Фармакологические эффекты

Фенитоин блокирует «быстрые» натриевые каналы, уменьшает поступление ионов Na+ и Ca+, удлиняя тем самым рефрактерный период; препятствует выходу ионов K+ из клеток миокарда под влиянием сердечных гликозидов, нивелируя действие последних. Действие этого препарата на сердце сходно с действием лидокаина, но менее выражено. Отличием этого препарата служит то, что в терапевтических дозах он почти не влияет на скорость проведения импульса. Не влияет на продолжительность интервала Q-T. Кроме антиаритмического, оказывает противоэпилептическое действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбция колеблется от 50 до 90%. На 70-90% связывается с белками плазмы. Время наступления максимального эффекта может колебаться от 3 до 15 ч. Экскретируется почками и с жёлчью. Период полувыведения составляет в среднем 22 ч. 

Показания к применению и дозирование

Показания. Главным образом препарат показан для лечения аритмий, связанных с применением сердечных гликозидов (если есть АВ-блокада, она не только служит противопоказанием, но может даже исчезать под действием фенитоина). 

Способ применения и дозы. Для лечения аритмий фенитоин назначают внутрь по 100 мг 3-4 раза в сутки после еды. 

Противопоказания

Относительными противопоказаниями к назначению препарата могут служить гиперчувствительность, сердечная недостаточность, нарушение функции печени и почек, беременность. 

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы побочными эффектами могут быть головокружение, головная боль, нистагм, бессонница; со стороны желудочно-кишечного тракта — анорексия, тошнота, рвота. Возможны также аллергические реакции. 

Клинически значимые взаимодействия

Фенитоин может разнонаправлено взаимодействовать с антиаритмическими препаратами (классы I-III). Фенобарбитал и некоторые антибиотики могут ускорять биотрансформацию. Ацетилсалициловая кислота, кумарины, хлорамфеникол, дисульфирам замедляют биотрансформацию и могут усиливать побочные эффекты. Сульфаниламиды могут замедлять метаболизм и усиливать противосудорожное действие фенитоина. 

Резюме и дополнительные сведения

В настоящее время для лечения аритмий препарат применяют редко в связи с невысокой эффективностью.


Дощицин В.Л.
Антиаритмические средства
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология