Фармакокинетика органических нитратов

18 Июля в 14:49 1760 0


Нитраты вводят в дозах, поддерживающих оптимальную вазодилатацию (гемодинамический индивидуальный контроль). 

При введении высоких доз быстро развивается толерантность к препаратам, что не позволяет применять их чаще одного раза в 16-24 ч. В основе развития толерантности к препарату лежит гиперактивация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и симпатоадреналовой системы. 

Высокие дозы крайне опасны ввиду развития стойкого и значимого снижения АД из-за значительной вазодилатации. 

При САД не более 90 мм рт.ст. необходимо снизить дозу препарата, а при дальнейшем снижении САД прекратить введение.


Оптимальная индивидуальная доза - доза, снижающая среднее АД на 10 мм рт.ст.

Классический представитель подкласса органических нитратов - нитроглицерин. Он был впервые синтезирован Sobrero в 1846 г. Автор впервые описал интенсивную головную боль при попадании этого маслянистого вещества на язык. В 1847 г. Hering разработал таблетки нитроглицерина (применял под язык). В 1879 г. J. Murrell стал применять нитроглицерин для купирования стенокардии (вместо амилнитрита). Крупным достижением учёных стало открытие эндотелиального фактора расслабления сосудов (NО), опосредующего действие нитратов.

Арутюнов Г.П.
Периферические вазодилататоры
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология