Фармакокинетика нитратов

17 Июля в 14:24 2323 0


Нитраты абсорбируются с поверхности слизистых оболочек, через кожу и из желудочно-кишечного тракта. 

Существует большое количество лекарственных форм нитратов, каждая из которых имеет особенности фармакокинетики. При абсорбции со слизистой оболочки полости рта нитроглицерин, минуя печень, быстро превращается в активные динитраты, действующие дольше. После приёма внутрь нитроглицерин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, что лежит в основе невысокой биодоступности препарата. Эффект изосорбида динитрата развивается после превращения его в печени до активного метаболита изосорбида-5-мононитрата. При приёме внутрь биодоступность изосорбида динитрата значительно ниже, чем при абсорбции со слизистых оболочек полости рта или внутривенном введении. Изосорбида мононитрат обладает почти 100% биодоступностью при приёме внутрь, не подвергается метаболизму в печени, выводится почками и имеет Т1/2 около 5 ч. 


Концентрация нитратов и их активных метаболитов в крови, а также начало и продолжительность фармакологического действия препаратов этой группы у отдельных больных могут заметно различаться. Наиболее быстрое появление и исчезновение эффекта отмечают при использовании таблеток нитроглицерина для приема под язык или аэрозоля (спрея). Таблетки изосорбида динитрата для для приема под язык начинают действовать на 1-2 мин позже, однако их влияние более продолжительно. Внутривенная инфузия позволяет быстро титровать дозу препаратов; после уменьшения дозы гемодинамическое действие нитроглицерина прекращается быстрее, чем действие изосорбида динитрата. При использовании таблеток для приёма внутрь эффект нитратов наступает достаточно медленно, однако гемодинамическое и антиангинальное действие сохраняется несколько часов.

Явелов И.С. 
Нитраты
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология