Фармакокинетика блокаторов ангиотензиновых рецепторов

28 Июня в 13:09 709 0


Клиническое значение конкурентного и неконкурентного связывания с рецептором не продемонстрировано. Необходимость образования активного метаболита также не отражается на клинической эффективности различных препаратов. Все препараты достаточно активны при приёме внутрь и длительно действуют, что позволяет назначать их однократно в сутки (табл. 1).  Большинство препаратов выводится через печень и почки, эпросартан и телмисартан — в большей степени через печень (более 90%), поэтому они относительно противопоказаны при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей. 

Таблица 1
Свойства основных блокаторов рецепторов к ангиотензину II
 

Препарат 

Биодоступность, % 

Связывание с белками плазмы, % 

Активный метаболит 

Период полувыведения, ч 

Пик эффекта, ч 

Стандартная доза, мг/сут 

Лозартан  

33  

92-09  

ЕХР13174  

2  

0,5-4,0  

5-100  

Валсартан 

25 

94-97  

Нет  

2-4  

80-320  

Ирбесартан  

60-80  

90 

Нет 

11-15 

1,5-2 

150-300 

Эпросартан  

13 

98 

Нет 

5-9 

1-3 

400-800 (600) 

Нелмисартан  

42 

98 

Нет 

9-13 

0,5-1 

40-80 

Кандесартана цилекситил  

15 

99,8 

СV 15959 (кандесартан) 

24 

3-4 

8-32 

Олмесартана медоксомил 

26 

96 

Олмесартан 

13 

20-40 


Конради А.О.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология