Фармакокинетика альфа-адреноблокаторов

08 Июня в 15:52 1396 0


В отношении селективных α-адреноблокаторов фармакологические свойства изучены в большей степени для празозина — первого и единственного представителя данного класса препаратов, внедрённого в практику более 30 лет назад (в 1976 г.), теразозина, предложенного в 1978 г., и доксазозина, стартовавшего в 1991 г. Доксазозин и теразозин в меньшей степени жирорастворимы, чем пр празозин, и имеют почти вдове меньшее сродство к α1-адренорецепторам, что приводит к менее выраженному начальному снижению АД при их приёме и отсутствию ортостатической гипотензии. 

Достаточный эффект в течение 24 ч был показан при однократном приеме доксазозина и теразозина и двукратном приёме празозина в течение суток (табл. 1).

Таблица 1
Длительность и кратность приема для селективных α1-адреноблокаторов
НаименованиеДлительность действия, чПик действияТерапевтические дозы, мгКратность приема в сутки
Празозин
Доксазозин
Теразозин
6
20-26
18-22
30 мин
Около 2 ч
1-1,5 ч
1-20
4-8
1-12 (максимально до 20)
2-3
1
1-2


Все препараты селективных α1-адреноблокаторов быстро всасьшаются, обладают высокой биодоступностью (90% и более). Для теразозина и доксазозина пик концентрации достигается примерно через 1 ч, тогда как пик антигипертензивного эффекта - через 3 ч после приёма. Празозин оказывает более быстрый эффект (0,5-1,5 ч). 

Препараты на 90% связываются с белками плазмы, метаболизируются в печени, чисть выделяется с мочой в неизменённом виде, часть — в виде неактивных метаболитов. Не экскретируются с грудным молоком. До 50% выводится с фекалиями.

Конради А.О.
Альфа-адреноблокаторы
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология