Фармакокинетика агонистов центральных адренергических рецепторов

08 Июня в 14:25 752 0


Большинство препаратов данного класса назначают перорально. Для клонидина существует форма для внутривенного введения, а также трансдермальные лекарственные фирмы, распространённые в 80-е годы XX века. 

Из общих фармакокинетических свойств данного класса следует отметить высокую биодоступность, преимущественное выведение почками в неизменённом виде, отсутствие активных метаболитов. Фармакокинетика моксонидина и рилменидина практически не зависит от возраста. При нарушенной функции почек все препараты данного класса имеют тенденцию к накоплению. Применение агонистов имидазолиновых рецепторов у больных с почечной недостаточностью может может сопровождаться более выраженным снижением АД. Биодоступность препаратов при почечной недостаточности не изменяется, а эффект кумуляции отсутствует. 

Особенности фармакокинетики агонистов имидазолиновых рецепторов отражены в табл. 1. 

Таблица 1 
Фармакокинетика агонистов имидазолиновых рецепторов
ПризнакиРилменидинМоксонидин
Терапевтическая доза

Биодоступность
Связывание с белками плазмы
Пик действия
Длительность эффекта
Период полувыведения
Пик концентрации
Селективность в отношении I1-имидазолиновых рецепторов,%
Метаболизм
1-2 мг в сутки

100%
10%
4-6 ч
22-26 ч
8 ч
1-2 ч
29,5

Выводится почками
в неизмененном виде
0,2-0,4 (максимальная дозировка 0,6) мг в сутки
88%
8%
3-4 ч
24 ч
2-3 ч
1 ч
32,6

Выводится почками в неизменённом виде


Конради А.О.
Агонисты центральных адренергических рецепторов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология