Эзетимиб

31 Июля в 13:20 920 0


Сравнительно недавно разработан препарат эзетимиб, который ингибирует абсорбцию ХС в кишечнике. Механизм действия эзетимиба до конца не изучен, однако он принципиально отличается от механизма действия ионообменных смол. Известно, что эзетимиб в ворсинчатом эпителии тонкого кишечника соединяется с глюкуроной кислотой и затем в виде глюкуронид эзетимиба циркулирует в энтеропеченочном каскаде, обеспечивая абсорбцию ХС из просвета кишечника. Процесс рециркуляци эзетимиба положительный, период полураспада препарата составляет 22 ч, поэтому его назначают 1 раз в день. Эзетимиб не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому его можно комбинировать со многими препаратами без опасения получить побочные явления. Монотерапия эзетимибом вызывает снижение ХС в плазме не более чем на 15-20%. Эзетимиб практически не влияет на другие липидные параметры плазмы. Однако его комбинация со статинами существенно повышает гипохолестеринемический эффект в результате ингибирования двух процессов — синтеза ХС в печени и абсорбции ХС в кишечнике. Результаты клинических исследований показали, что комбинированная терапия симвастатином и эзетимибом (по 10 мг) снижала уровень ЛПНП в значительно большей степени, чем монотерапия симвастатином в дозе 40 мг. Применение эзетимиба в дозе 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 20 мг даёт такой же эффект по снижению ХС ЛПНП, как и применение аторввастатина в дозе 80 мг. Преимущества комбинированной терапии очевидны: она избавляет врача от необходимости назначать максимальные дозы статина, что позволяет снизить частоту побочных явлений; комбинация статина с эзетимибом дает возможность более быстрого достижения целевого уровня ХС ЛПНП, опять же обходясь назначением более низких доз статинов. Уже выпускают комбинированный препарат, состоящий из 10 мг эзетимиба и 10-20 мг симвастатина.


Кухарчук В.В.
Гиполипидемические препараты
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология