Экскреция сердечно-сосудистых препаратов

04 Февраля в 12:40 600 0


Почки, экскретирующие водорастворимые субстанции, - основной экскреторный орган. Билиарная система вносит вклад в экскрецию, когда препарат не реабсорбируется из ЖКТ. Обычно экскреция через кишечник, слюну, пот, грудное молоко и выдыхаемый воздух незначительна (за исключением испарения летучих анестетиков). Выделение ЛС через грудное молоко, незначимое для матери, может оказывать влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Метаболизм в печени часто вызывает поляризацию препаратов, увеличивая их водорастворимость и облегчая экскрецию образующихся метаболитов. 

Почечная экскреция

Почечная фильтрация ответственна за экскрецию большинства ЛС. С возрастом почечная экскреция препаратов снижается, и к достижению возраста 80 лет клиренс обычно снижается в два раза по сравнению с таковым в возрасте 30 лет. ЛС, связанные с протеинами плазмы, продолжают циркуляцию. Гломерулярный фильтрат содержит только несвязанные ЛС. Закисление мочи увеличивает реабсорбцию, уменьшает экскрецию слабых кислот и реабсорбцию слабых оснований. Ощелачивание мочи приводит к противоположному эффекту. Препараты конкурируют друг с другом за интенсивность секреции. Так, например, секрецию дофетилидаΡ почечными канальцами могут ингибировать циметидин, триметоприм и кетоконазол. 

Печеночная экскреция

Некоторые препараты и их метаболиты интенсивно экскретируются в желчь. Вещества с молекулярной массой более 300 и имеющие как полярные, так и липофильные группы, с большей вероятностью экскретируются в желчь. Меньшие молекулы обычно экскретируются в незначительном количестве. Конъюгация, в частности, с глюкуроновой кислотой облегчает экскрецию с желчью. Препараты, секретирующиеся в желчь, реабсорбируются из кишечника. Они выводятся из организма с желчью только в том случае, если печеночно-кишечный цикл неполный, т.е. какое-либо из секретированных средств не реабсорбируется из кишечника.


Faiez Zannad, Pascal Bousquet и Laurent Monassier
Клиническая фармакология сердечно-сосудистых препаратов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология