Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

04 Июля в 15:08 5785 0


Спиронолактон - наиболее известный препарат этого класса диуретиков. 

Фармакокинетика

Спиронолактон всасывается примерно на 65%, активно метаболизируется (в том числе и при первом прохождении через печень), вовлекается в кишечно-печеночный круговорот, в значительной степени связывается с белками плазмы, имеет короткий период полувыведения — около 1,6 ч. 

Показания к применению

Спиронолактон, как и другие калийсберегающие диуретики, часто сочетают с тиазидными или петлевыми диуретиками при лечении отёков и АГ. В результате отеки быстро исчезают, а калиевый баланс почти не меняется. 

Спиронолактон показан прежде всего при первичном гиперальдостеронизме (аденоме или двусторонней гиперплазии надпочечников), рефрактерных отёках на фоне вторичного гиперальдостеронизма (при сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме, тяжёлом асците). Спиронолактон — препарат выбора при циррозе печени. Показано, что добавление спиронолактона к стандартной терапии помогает значительно снизить смертность и риск развития осложнений у больных с ХСН III-IV ФК. 

Побочные эффекты, противопоказания и лекарственные взаимодействия

Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон может вызвать угрожающую жизни гиперкалиемию, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии и высоком риске её развития, обусловленном заболеваниями или приёмом лекарственных препаратов. У больных с циррозом печени спиронолактон может вызвать метаболический ацидоз. Салицилаты могут уменьшать канальцевую секрецию канренона (активного метаболита спиронолактона) и мочегонное действие спиронолактона, а сам спиронолактон — влиять на клиренс сердечных гликозидов. Его молекула содержит стероидное ядро, что может обусловливать гинекомастию, импотенцию, снижение полового влечения, гирсуитизм, огрубление голоса, нарушения менструального цикла. При приёме данного препарата иногда возникают понос, гастрит, желудочное кровотечение, язвы желудка (противопоказание к применению спиронолактона). 


Влияние на центральную нервную систему может проявляться сонливостью, заторможенностью, атаксией, спутанностью сознания, головной болью. У некоторых больных появляется сыпь, редко - гематологические осложнения. У длительно принимающих спироколактон больных отмечены случаи развития злокачественных новообразований молочной железы (механизм неизвестен). Известно, что в высоких дозах препарат вызывает злокачественные новообразования у крыс, но пока не ясно, обладает ли спиронолактон в терапевтических дозах канцерогенным действием.

Арутюнов Г.П.
Диуретики
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология