Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Пеметрексед, Прогестагены, Прокарбазин, Пэгфилграстим, Ритуксимаб, Сорафениб, Стрептозоцин, Сунитиниб, Талидомид, Тамоксифен, Тегафур

15 Апреля в 8:16 123 0

Пеметрексед (Pemetrexed)

Синонимы: Алимта (Alimta), LY231514, МТА.

Механизм действия: антифолат, ингибирует в основном тимидилатсинтазу, а также дигидрофолатредуктазу и глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу — ферменты, необходимые для синтеза тимидина и гипоксантина.

Показания: злокачественная мезотелиома плевры, неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) (аденокарцинома, крупноклеточный рак).

Дозы и режимы: 500 мг/м2 в/в в течение 10 мин каждые 21 день. Для профилактики недостаточности фолатов препарат вводится на фоне приема фолиевой кислоты 0,5-1 мг внутрь за день и в день введения пеметрекседа и цианокобаламина (витамина В12) по 1000 мкг в/м каждые 9 нед. Для профилактики кожных реакций проводится премедикация дексаметазоном по 4 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 3 дней подряд, начиная за 1 день до введения пеметрекседа.

Побочное действие: нейтропения, анемия, тромбоцитопения,тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, кожный зуд, повышение уровня билирубина и активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 500 мг.

Прогестагены

Точный механизм противоопухолевого действия прогестагенов — гормонов желтого тела неизвестен. При лечении гормонально-зависимых злокачественных новообразований действие прогестинов может быть связано с влиянием на гипоталамогипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Гестоноронкапроат (Gestonoroncaproat)

Синонимы: Depostat, Primostat.

Показания: рак эндометрия, молочной железы.

Дозы и режимы: в/м 200 мг 1 раз в неделю, суммарная доза 1-3 г.

Побочное действие: боль в области молочных желез, снижение потенции, гепатит.

Форма выпуска: масляный раствор в ампулах 200 мг/2 мл.

Гидроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)

Синонимы: Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesterone caproate), 17-ОПК.

Показания: рак эндометрия, почки, молочной железы.

Дозы и режимы: 3-4 мл 25% раствора в/м ежедневно или через день в течение длительного времени (30-300 дней).

Побочное действие: задержка жидкости, изредка — синдром Кушинга.

Форма выпуска: масляный раствор в ампулах 250 мг/1 мл (25% раствор).

Мегестрол (Megestrol)

Синонимы: Мегейс (Megace), Мегестролаацетат.

Показания: паллиативное лечение поздних стадий рака молочной железы и рака эндометрия.

Дозы и режимы: внутрь по 40-320 мг в день дробными дозами длительно, минимум в течение 2 мес.

Побочное действие: увеличение массы тела; описаны случаи развития туннельного синдрома запястья, тромбофлебита глубоких вен, а также алопеция.

Форма выпуска: таблетки 40 и 160 мг.

Медроксипрогестерон (Medroxiprogesterone)

Синонимы: Провера (Provera), Medroxyprogesterone Acetate, МРА, Farlutal, Депо-Провера (Depo-Provera).

Показания: рак эндометрия, рак молочной железы.

Дозы и режимы: 200-800 мг внутрь ежедневно, длительно (не менее 8-10 нед.). Депо-Провера вводится в/м по 500-1000 мг в неделю.

Побочное действие: анафилаксия, тромбоэмболические расстройства, нервозность, бессонница, депрессия, головная боль, крапивница, зуд, гирсутизм, алопеция, тошнота, задержка жидкости, синдром Кушинга.

Форма выпуска: таблетки 100, 250 и 500 мг. Депо-Провера — суспензия для инъекций во флаконах 150 мг/1 мл, 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл.

Прокарбазин (Procarbasine)

Синонимы: Nathulan, Methylhydrazine, Benzmethyzin, Natulanar, Natulane.

Механизм действия: алкилирующее соединение (из группы метилгидразинов). Нарушает процессы трансметилирования — переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК).

Показания: лимфома Ходжкина, неходжкинские лимфомы, опухоли головного мозга, рак легкого, хронический лимфолейкоз.

Дозы и режимы: внутрь 100-200мг/м2 ежедневно втечениеЗ нед., затем уменьшают дозу до 50-80 мг/м2, суммарная доза 4500-6000 мг/м2. В составе комбинаций 60-100 мг/м2 —14 дней.

Побочное действие: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, мозжечковая атаксия, депрессия, периферическая нейропатия, миалгия, артралгия; редко — диарея, стоматит, алопеция, дисменорея, дерматит, гиперпигментация.

Форма выпуска: капсулы 50 мг.

Пэгфилграстим (pegfilgrastim)

Синонимы: Неуластим (Neulastim).

Механизм действия: такой же, как у филграстима. Представляет собой ковалентный конъюгат филграстима с одной молекулой полиэтиленгликоля, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Показания: нейтропения, фебрильная нейтропения. применяется с целью снизить длительность нейтропении и частоту фебрильной нейтропении при интенсивной миелосупрессивной цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных образований.

Дозы и режимы: п/к по 6 мг однократно через 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии.

Побочное действие: миалгия, артралгия, сыпь, преходящее повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Форма выпуска: раствор 6 мг/0,6 мл в шприц-тюбиках.

Ралтитрексед (Raltitrexed)

Синонимы:Томудекс (Tomudex).

Механизм действия: ингибитор тимидилатсинтазы класса антиметаболитов. Представляет собой аналог фолата, который в отличие от других антиметаболитов, таких как 5-ФУ или метотрексат, обладает прямым и высокоспецифичным ингибирующим свойством в отношении тимидилатсинтазы.

Показания: распространенный колоректальный рак, рак поджелудочной железы, молочной железы.

Дозы и режимы: в/в 15-минутная инфузия 3 мг/м2 однократно с интервалом 3 нед.

Побочное действие: лейкопения, анемия; редко — тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, анорексия, стоматит, запор, астения, лихорадка, обратимое увеличение активности аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), сыпь, иногда сочетающаяся с зудом.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 2 мг.

Ритуксимаб (Rituximab)

Синонимы: Мабтера (Mabthera), Rituxan.

Механизм действия: генно-инженерное химерное моноклональное антитело (МКА), специфически связывающееся с трансмембранным антигеном CD20, который расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. CD20 не циркулирует в плазме в виде свободного антигена и поэтому не конкурирует за связывание с антителами.

Связываясь с антигеном CD20 на В-лимфоцитах, инициирует иммунные реакции, опосредующие распад В-клеток. Возможные механизмы клеточного распада включают комплемент-зависимую цитотоксичность и антителозависимую клеточную цитотоксичность. Сенсибилизирует линии В-клеточной лимфомы человека к цитотоксическому действию некоторых химиотерапевтических препаратов.


Показания: рецидивирующие или устойчивые к химиотерапии В-клеточные неходжкинские лимфомы.

Дозы и режимы: в/в капельно 375 мг/м2 в течение 2-3 ч на фоне премедикации парацетамолом и дифенгидрамином за 30-60 мин до инфузий 1 раз в неделю 4-кратно.

Побочное действие: лихорадка, озноб, дрожь, тошнота, рвота, крапивница или кожная сыпь, слабость, головная боль, зуд, бронхоспазм и одышка, ангионевротический отек, ринит, транзиторная гипотония, приливы, аритмия, боль в области локализации опухоли. При повторных инфузиях побочные явления менее выражены.

Форма выпуска: раствор во флаконах 100 мг/10 мл и 500 мг/50 мл.

Сорафениб (Sorafenib)

Синонимы: Нексавар (Nexavar).

Механизм действия: ингибитор многочисленных ферментов из группы киназ. Ингибирование деления опухолевых клеток сопровождается уменьшением ангиогенеза в опухолевой ткани.

Показания: метастатический почечноклеточный рак, печеночноклеточный рак.

Дозы и режимы: по 400 мг 2 раза в сутки внутрь либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей, содержащей умеренное количество жира, длительно. При необходимости доза сорафениба может быть снижена до 400-200 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования лечение прекращают.

Побочное действие: лейкопения, лимфопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения, приливы, повышение артериального давления (АД), охриплость, кожная сыпь, алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, акне, диарея, тошнота, рвота, мукозиты, запор, парестезия, дизестезия, депрессия, артралгия, миалгия, гриппоподобный синдром, гипофосфатемия, увеличение активности липазы и амилазы, транзиторное повышение активности аминотрансфераз (АсАТ, АлАТ).

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Стрептозоцин (Streptozocin)

Синонимы: Занозар (Zanosar), Стрептозотоцин (Streptozotocin).

Механизм действия: алкилирующее соединение, производное нитрозомочевины. Подавляет синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и пролиферацию клеток, ингибирует митоз. Не обладает фазоспецифичностью.

Показания: островковоклеточный рак поджелудочной железы (инсулома), злокачественный карциноид, феохромоцитома, в составе лекарственных комбинаций при раке поджелудочной железы.

Дозы и режимы: в/в капельно (30-60 мин) 1 г/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед. или 500 мг/м2 в 1-5-й день каждые 6 нед.

Побочное действие: тошнота, рвота, нефрит, лейкопения; редко — гепатит.

Форма выпуска: порошок во флаконах 1 г.

Сунитиниб (Sunitinib)

Синонимы: Сутент (Sutent).

Механизм действия: ингибитор рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRoc и PDGRFP), фактора роста эндотелия сосудов (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), фактора стволовых клеток (Kit), Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), колониестимулирующего фактора (CSF-1R) и нейротрофического глиального фактора (RET).

Показания: GIST при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости; первая или вторая (при отсутствии эффекта от терапии цитокинами) линия терапии распространенного и/или метастатического почечноклеточного рака.

Дозы и режимы: внутрь вне зависимости от приема пищи 50 мг/сут в течение 4 нед. с последующим 2-недельным перерывом. В зависимости от индивидуальной переносимости доза Сутента может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг. Суточная доза должна быть не более 87,5 мг, но не менее 25 мг.

Побочное действие: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, диарея, тошнота, рвота, стоматит, нарушение вкуса, глоссодиния, изменение окраски кожи, эритродизестезия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, головная боль, повышение АД, снижение фракции выброса, венозные тромбоэмболии, легочная эмболия, надпочечниковая недостаточность, гипотиреоидизм.

Форма выпуска: капсулы 12,5, 25 и 50 мг.

Талидомид (Thalidomide)

Синонимы: Талидомид Фармион.

Механизм действия: иммуномодулятор. Помимо иммуномодулирующего эффекта талидомид обладает противовоспалительными и потенциальными противоопухолевыми свойствами благодаря способности подавлять избыточную продукцию фактора некроза опухоли (ФНО)-а. Кроме того, талидомид проявляет центральное седативное и гипнотическое действие, отличное от барбитуратов. Оказывает выраженное тератогенное действие на человека.

Показания: в комбинации с мелфаланом и преднизолоном в качестве терапии первой линии у больных с впервые выявленной множественной миеломой в возрастной группе 65 лет и старше или в случаях, когда назначение высоких доз химиопрепаратов невозможно.

Дозы и режимы: 200 мг внутрь 1 раз в сутки перед сном (с учетом наличия снотворного эффекта) ежедневно вне связи с приемом пищи. Необходимо пройти как минимум 12 циклов по 6 нед. каждый.

Побочное действие: тромбоэмболии (необходимо рассмотреть возможность профилактики тромбоза в течение первых 5 мес. терапии низкомолекулярными гепаринами или варфарином), периферическая сенсорная и двигательная нейропатия, слабость, ортостатическая гипотензия, головокружение, запор, макулопапулезная кожная сыпь, крапивница, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная сонливость, слабость.

Форма выпуска: капсулы 50 мг.

Тамоксифен (Tamoxifen)

Синонимы: Нолвадекс (Nolvadex), Атосса (Atossa), Билем (Bilem), Зитазониум (Zitazonium).

Механизм действия: нестероидный антиэстроген, обладающий слабыми эстрогенными свойствами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена (РЭ) в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием РЭ. В противоположность комплексу РЭ рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Показания: рак молочной железы, эндометрия, почки (в дозе 80 мг/сут), саркомы мягких тканей.

Дозы и режимы: внутрь по 10-20 мг 2 раза в сутки, длительно.

Побочное действие: тошнота, рвота, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, метроррагия.

Форма выпуска: таблетки 10, 20, 30 и 40 мг.

Тегафур (Tegafur)

Синонимы: Фторафур (Phtorafur), Futrafur, FT.

Механизм действия: антиметаболит. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует тимидилатсинтазу и синтез ДНК, внедряется в структуру рибонуклеиновой кислоты (РНК) вместо урацила. Проникает через ГЭБ. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-ФУ.

Показания: рак ободочной и прямой кишки, молочной железы, опухоли мозга, рак желудка.

Дозы и режимы: в/в или внутрь 800-1000 мг/м2 ежедневно в 2-3 приема (не более 2 г/сут), курсовая доза до 30-40 г. Интервал между курсами 4 нед.

Побочное действие: диарея, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, головная боль, головокружение.

Форма выпуска: капсулы 400мг.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории