Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Ибритумомаб, Идарубицин, Иксабепилон, Иматиниб, Интерфероны альфа, Иринотекан, Ифосфамид, Кальция фолинат, Капецитабин, Карбоплатин

14 Апреля в 7:45 34 0

Ибритумомаб (Ibritumomab)

Синонимы: Зевалин, Ибритумомаб тиуксетан.

Механизм действия: Является конъюгатом моноклональных антител (МКА) против антигена CD20 и тиуксетана, хелированного с иттрием 90 (90Y).

Цитотоксическое действие и клеточно-направленная лучевая терапия (радиоиммунотерапия).

Показания: неходжкинская лимфома фолликулярная, В-клеточная СD20-позитивная при рефрактерности к ритуксимабу.

Дозы и режимы: ритуксимаб 250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни и 90Y ибритумомаб 0,3-0,4 mCi/кг в/в — 8 дней (максимальная доза 32 mCi).

Побочное действие: миелосупрессия,тошнота, рвота,уртикария,зуд,аллергические реакции, иногда лихорадка, озноб, головокружение, боли в спине, артралгия, гипертензия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок,уртикарная сыпь.

Идарубицин (Idarubicin)

Синонимы: Заведос (Zavedos), Idamicin, Рубида (Rubida).

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Встраивается в дезоксирибонуклеиновую кислоту, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот.

Показания: индукция ремиссии при остром нелимфобластном и миелобластном лейкозах у взрослых. Вторая линия терапии при остром лимфобластном лейкозе.

Дозы и режимы: в/в 8 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней или 10-12 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней. В качестве растворителя используется только вода для инъекций. Препарат вводится в течение 10 мин. Внутрь 30 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней.

Побочное действие: тошнота, рвота, озноб, гипертермия, сыпь, стоматит, диарея, алопеция, угнетение функции костного мозга, кардиотоксичность; редко — гепатотоксичность.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 5 и 10 мг; капсулы 5, 10 и 25 мг.

Иксабепилон (Ixabepilone)

Синонимы: Иксемпра (Ixempra).

Механизм действия: полусинтетический эпотилон. Связывается с тубулином и подавляет динамику микротрубочек большого числа изоформ в-тубулина, в т.ч. тубулина, избыточная экспрессия которого сопровождается развитием устойчивости ктаксанам. Помимо непосредственного противоопухолевого действия обладает антиангиогенным свойством.

Показания: монотерапия метастатического или местнораспространенного рака молочной железы в случае резистентности или рефрактерности опухоли к антрациклинам, таксанам и капецитабину. В комбинации с капецитабином для лечения больных метастатическим или местнораспространенным раком молочной железы (РМЖ), резистентным к антрациклинам, таксанам, или в случае резистентности к таксанам при наличии противопоказаний к применению антрациклинов.

Дозы и режимы: 40 мг/м2 3-часовая в/в инфузия каждые 3 нед. Перед введением необходима премедикация Н,-блокаторами (например, хлорфенирамин 10 мг в/в или дексхлорфенирамин 2 мг внутрь) и Н2-блокаторами (например, ранитидин 150-300 мг внутрь или 50 мг в/в).

Побочное действие: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, утомляемость/астения, артралгия/миалгия, алопеция, тошнота/рвота, мукозит, диарея, кожные высыпания, одышка, кашель, приливы, повышение температуры тела.

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий во флаконах 15 и 45 мг.

Иматиниб (Imatinib)

Синонимы: Гливек (Glivec), STI-571 (signal transduction inhibitor 571).

Механизм действия: ингибитор BCR-ABL-тирозинкиназы. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по BCR-ABL, а также молодых лейкозных клеток при Ph+ хроническом миелолейкозе (ХМЛ) и при остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ). Ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток GIST, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией гена c-Kit

Показания: Ph+ ХМЛ в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе в качестве терапии первой линии или при неудаче предшествующей терапии интерфероном (ИФН)-а у взрослых и детей; Ph+ ОЛЛ у взрослых (терапия первой линии в сочетании с химиотерапией, терапия второй линии в виде монотерапии); миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками PDGFR, у взрослых; хронический эозинофильный лейкоз у взрослых. Неоперабельные и/или метастатические GIST, позитивные по рецепторам Kit. Неоперабельная рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркомау взрослых пациентов.

Дозы и режимы: внутрь 400-800 мг (детям старше 2 лет — 340 мг/м2/сут, общая суточная доза не должна превышать 600 мг) ежедневно, до тех пор пока сохраняется эффект. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

Побочное действие: нейтропения,тромбоцитопения,анемия,тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, повышенная утомляемость, артралгия, миалгия, судороги, периферические отеки, задержка жидкости, кровоточивость опухолевых узлов при GIST, головная боль, головокружение, кожная сыпь, нарушение сна, конъюнктивит, слезотечение, алопеция, нарушение вкуса, парестезии, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Форма выпуска: капсулы 50и 100 мг; таблетки, покрытые оболочкой, 100 и 400 мг.

Интерфероны альфа

Механизм действия: ингибирование роста опухолевых клеток и модуляция иммунного ответа носителя опухоли.

Показания: волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, меланома, гипернефроидный рак почки, множественная миелома.

Интрон A (Intron А) — рекомбинантный интерферон а-2b

Дозы и режимы: п/к 3 раза в неделю (через день) 2-5-10 млн МЕ/м2. В/в капельно 50 млн МЕ/м2 ежедневно 5 дней подряд, перерыв 9 дней, курс повторяют. П/к 3 раза в неделю (через день) по 10 млн МЕ/м2 в течение 2 мес. или по 2 млн МЕ/м2 в течение 1-2 мес.

Побочное действие: лихорадка,усталость, анорексия, диарея, тошнота, миалгия, головная боль, лейкопения, тромбоцитопения; редко — рвота, лабильность артериального давления (АД), головокружение, спутанность сознания, атаксия, парестезия, судороги икроножных мышц, депрессия, сонливость, алопеция, запор, герпетические высыпания, крапивница, носовые кровотечения, стоматит, нарушения зрения. Крайне редко — ортостатическая гипотензия, одышка, слюнотечение, язвенный стоматит, нарушение функции печени.

Форма выпуска: флаконы 3, 5, 10 и 30 млн ME.

Роферон A (Roferon А) — рекомбинантный интерферон а-2а

Дозы и режимы: п/к или в/м 3 млн ME ежедневно в течение 16-24 нед., поддерживающая доза 3 млн ME 3 раза в неделю (через день).

Побочное действие: гипертермия, вялость, лихорадка, озноб, потеря аппетита, миалгия, головная боль, боль в суставах, тошнота; редко — гепатит, парестезии, нейропатия, лейко-, тромбоцитопения.

Форма выпуска: флаконы 3,6 и 9 млн ME.

Ибритумомаб, Идарубицин, Иксабепилон, Иматиниб, Интерфероны альфа, Интрон A, Роферон A, Реаферон (Reapheron) — рекомбинантный интерферон а-2

Дозы и режимы: в/м 3 млн ЕД ежедневно в течение 10 дней с интервалом между курсами 2-3 нед.

Побочное действие: гипертермия,лейкопения.

Форма выпуска: ампулы 1 млн ЕД.

Реальдирон (Realdiron) — интерферон а-2b

Дозы и режимы: в/м 3-9 млн ЕД ежедневно в течение 10 дней с интервалом между курсами 2-3 нед.

Побочное действие: гриппоподобный синдром, лейкопения, тромбоцитопения.

Форма выпуска:ампулы 1,З и 6 млн ЕД.

Велферон (Wellferon) — человеческий лимфобластный интерферон a-n1.

Дозы и режимы: в/м или п/к по 10-15 млн ME (до 7,5 млн МЕ/м2) 3 раза в неделю в течение 12 нед. При лечении более 6 мес. следует применять пониженные дозы (5-10 млн ME 3 раза в неделю).

Побочное действие: повышение или понижение температуры тела, озноб, головная боль, миалгия, вялость, анорексия, лейко-, тромбоцитопения, анемия, нарушение свертывания крови, депрессия, судороги, кома, экстрапирамидные двигательные расстройства.


Форма выпуска: флаконы 3 и 10 млн ME.

Иринотекан (Irinotecan)

Синонимы: Кампто (Campto), Иритен (Iriten), Камптотекан (Camptotecan), Камптера, Camptozar, СРТ-11.

Механизм действия: полусинтетическое производное камптотецина — специфический ингибитор клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК), что препятствует ее репликации.

Показания: колоректальный рак, рак шейки матки.

Дозы и режимы: в/в капельно (не менее 30 мин) 350 мг/м2 1 раз в 3 нед.

Побочное действие: диарея (ранняя и отсроченная), нейтропения, анемия, тромбоцитопения, тошнота, рвота, мукозиты, транзиторный холинергический синдром (ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, вазодилатация, потливость, парестезии, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезоточивость и саливация), астения, алопеция.

Форма выпуска: раствор во флаконах 40 мг/2 мл и 100 мг/5 мл.

Ифосфамид (Ifosfamide)

Синонимы:Холоксан (Holoxan).

Механизм действия:алкилирующий цитостатикизгруппыхлорэтиламинов, производное оксазафосфоринов. Алкилирует нуклеофильные центры, нарушает синтез ДНК и блокирует митотическое деление опухолевых клеток.

Показания: рак яичников, молочной железы, опухоли яичка, мелкоклеточный рак легкого, рак шейки матки, остеогенная саркома, саркомы мягких тканей, злокачественные лимфомы.

Дозы и режимы: в/в раздельными дозами в течение нескольких дней или в виде высокой дозы (обычно путем непрерывной инфузий в течение 24 ч). При введении ифосфамида раздельными дозами курсовая доза составляет 250-300 мг/кг (10-12 г/м2). Препарат вводится в течение 5 дней, ежедневная доза составляет 50-60 мг/кг (2-2,4 г/м2). При введении путем непрерывной инфузий назначают 5-8 г/м2 в сутки с перерывом 3-4 нед.

Если ифосфамид вводится в виде непрерывной инфузий в течение нескольких дней, то максимальная переносимая доза при 5-суточной инфузий — 3,2 г/м2/сут. Интервал между курсами составляет 3-4 нед. в зависимости от показателей крови и степени выраженности побочных явлений. Для профилактики лекарственного цистита лечение ифосфамидом обязательно проводят на фоне введения уропротектора Месны. Доза Месны — 20-100% от введенной дозы ифосфамида.

Побочное действие: лейкопения,тромбоцитопения,анемия, цистит, гепатит, тошнота, рвота, алопеция; редко — нарушение функции почек, энцефалопатия.

Форма выпуска: порошок во флаконах 200 и 500 мг, 1 и 2 г.

Кальция фолинат (Calcium folinate)

Синонимы: Лейковорин (Leucovorin), Дализол (Dalizol), Санфицинат, фолиниевая кислота.

Механизм действия: восстановленная форма фолиевой кислоты, антидот антагонистов фолиевой кислоты и биохимический модулятор фторпроизводных пиримидина. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток, т.е. препарат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

Показания: передозировка метотрексата, профилактика токсикоза при применении средних (> 200 мг) и высоких доз метотрексата, в комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) и тегафуром с целью модуляции их действия.

Дозы и режимы: применяется в/в, в/м, внутрь. При случайной передозировке метотрексата до истечения 1 ч после его введения кальция фолинат вводят парентерально в дозе, равной или превышающей дозу введенного метотрексата, далее — по 10 мг/м2 каждые 3 ч. При плановом использовании высоких доз метотрексата кальция фолинат вводят, начиная с 12 ч после введения метотрексата, парентерально или перорально по 6-12 мг/м2 каждые 3-6 ч.

При применении сверхвысоких доз метотрексата дозировка и ритм введения определяются содержанием метотрексата в сыворотке крови больного. При использовании кальция фолината с целью биохимической модификации действия фторпроизводных пиримидина (5-фторурацил (5-ФУ), тегафур) препарат вводят либо парентерально в дозе 20-500 мг/м2, либо перорально в дозе 100 мг 3-5 раз в сутки.

Побочное действие: редко — аллергические реакции; при высоких дозах — нарушение сна, возбуждение, депрессия, нарушения ЖКТ; при применении в сочетании с 5-ФУ и тегафуром — усиление токсичности этих препаратов.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 10, 25, 50, 100 и 350 мг; раствор в ампулах 3 мг/1 мл, 30 мг/3 мл, 50 мг/4 мл и во флаконах 15 мг/5 мл, 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл, 500 мг/50 мл; капсулы или таблетки 15 мг.

Капецитабин (Capecitabine)

Синонимы: Кселода (Xeloda).

Механизм действия: производное фторпиримидина карбамата, активируется в ткани опухоли и оказывает на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом. In vivo под действием опухолевого ангиогенного фактора тимидинфосфорилазы, активность которого в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, он превращается в цитотоксическое соединение — 5-ФУ. В результате селективной активации содержание 5-ФУ в опухоли значительно превышает его уровень в здоровых тканях, тем самым уменьшая системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма.

Показания: рак молочной железы, толстой кишки (адъювантная терапия и терапия первой линии), распространенный рак желудка (терапия первой линии).

Дозы и режимы: суточная доза 2500 мг/м2 в 2 приема (по определенной схеме в зависимости от суточной суммарной дозы) после еды ежедневно в течение 2 нед., интервал между курсами 1 нед.

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, ладонно-подошвенный синдром (парестезии, безболезненный или болезненный отек и покраснение, шелушение, образование волдырей), слабость, мукозиты, лихорадка, астения и сонливость, головная боль, головокружения и бессонница.

Форма выпуска: таблетки 150 и 500 мг.

Карбоплатин (Carboplatin)

Синонимы: Параплатин (Paraplatin), Циклоплатин (Cycloplatin), Кемокарб (Kemocarb), Бластокарб (Blastocarb), Карботера, Паракт, CBDCA.

Механизм действия: неорганическое комплексное соединение, содержащее платину. Основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Показания: ракяичников, злокачественные опухоли яичка, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак шейки и тела матки, легкого, молочной железы, саркомы мягких тканей.

Дозы и режимы: в/в капельно (15-60 мин) 100 мг/м2 ежедневно 5 дней с повторением курса каждые 4-5 нед. В/в капельно 150 мг/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед., интервал между курсами 6 нед. В/в капельно 300-400 мг/м2 1 раз в 4 нед. Оптимальный расчет доз карбоплатина проводится по формуле, учитывающей AUC и клиренс креатинина (см. приложение 3-5). В отличие от цисплатина карбоплатин вводят без гипергидратации.

Побочное действие: тошнота, рвота, миелосупрессия, почечная токсичность минимальная.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 50, 150 и 450 мг; раствор во флаконах 50 мг/5 мл, 150 мг/15 мл и 450 мг/45 мл.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории