Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Эверолимус, Эксеместан, Эпирубицин, Эпоэтин-а, Эпоэтин-в, Эрлотиниб, Эстрамустин, Эстрогены, Этопозид

15 Апреля в 8:56 225 0

Эверолимус (Everolimus)

Синонимы: Афинитор (Afinitor).

Механизм действия: ингибитор передачи пролиферативного сигнала. Избирательный ингибитор серинтреониновой киназы mTOR, специфически воздействующий на комплекс mTORCl сигналпреобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR).

Проявляет свою активность за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12. Комплекс FKBPlZ-эверолимус связывается с mTORCl, ингибируя его способность к передаче сигналов.

Показания: распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак.

Дозы и режимы: 10 мг внутрь ежедневно натощак или после приема небольшого количества пищи, не содержащей жира, длительно.

Побочное действие: стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, воспаление слизистых оболочек, тошнота/рвота, кашель, периферические отеки, присоединение вторичных инфекций, сухость кожи, кровотечения из носа, кожный зуд, одышка, пневмонит, лимфоцитопения, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, головная боль, повышение артериального давления (АД), повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, креатинина, активности аспартатаминотрансферазы (АсАТ), аланинаминотрансферазы (АлАТ), снижение концентрации фосфора в крови.

Форма выпуска: таблетки 5 и 10 мг.

Эксеместан (Exemestane)

Синонимы: Аромазин (Aromasin).

Механизм действия: необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. Блокирует образование эстрогенов из андрогенов у женщин в постменопаузе. Не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Не влияет на биосинтез кортизола и альдостерона.

Показания: рак молочной железы у женщин в менопаузе в качестве второй линии гормонотерапии. Адъювантная терапия раннего рака молочной железы (РМЖ) у женщин в постменопаузе с РЭ-положительным или неизвестным рецепторным статусом.

Дозы и режимы: внутрь 25 мг ежедневно, длительно.

Побочное действие: приливы, тошнота, астения, повышенная потливость, головокружение, головная боль, бессонница, кожная сыпь, боль в области живота, анорексия, депрессия, алопеция, периферические отеки, диарея или запор; редко — тромбоцитопения и лейкопения, повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови.

Форма выпуска: таблетки 25 мг.

Эпирубицин (Epirubicin)

Синонимы: Фарморубицин (Pharmorubicin), Эпилем (Epilem), Эписиндан, 4-epidoxorubicin.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Преимущественно локализуется в ядре. Образует комплекс с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) посредством интеркаляции его между основными нуклеотидными парами, следствием которой является нарушение синтеза ДНК, рибонуклеиновой кислоты (РНК) и белков; кроме того, интеркаляция в ДНК служит пусковым механизмом расщепления дезоксирибонуклеиновой кислоты под действием топоизомеразы II, приводя к серьезным нарушениям в третичной структуре ДНК. Как и доксорубицин, эпирубицин может быть вовлечен в реакции окисления/восстановления с образованием высокоактивных и высокотоксичных свободных радикалов.

Показания: такие же, как у доксорубицина.

Дозы и режимы: в/в 30 мг/м2 в 1-3-й день с интервалом 3 нед., 60-90 мг/м2 1 раз в 3 нед.

Побочное действие: тошнота, рвота, алопеция, лейко- и тромбоцитопения, повышение температуры тела. Кардиотоксичность слабо выражена и проявляется при суммарной дозе более 1000 мг/м2.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 10 и 50 мг; раствор во флаконах 10 мг/5 мл, 20 мг/10 мл и 50 мг/25 мл.

Эпоэтин-а (Epoetin Alfa)

Синонимы: Эпрекс (Ергех), Эритропоэтин.

Механизм действия: рекомбинантный эритропоэтин человека. Стимулирует образование эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда, стимулирует их дифференцировку и увеличивает синтез гемоглобина в развивающихся эритробластах. Увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов, гематокрит и уровень гемоглобина в крови. Не влияет на лейкопоэз.

Показания: профилактика и лечение анемии у онкологических больных с немиелоидными опухолями, получающих длительные курсы химиотерапии.

Дозы и режимы-.п/к 150-300 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю в течение 8 нед.

Побочное действие: повышение АД, головная боль, спутанность сознания, чувствительные и двигательные нарушения; редко — аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница). Повышение числа тромбоцитов, повышение риска развития тромботических осложнений.

Форма выпуска: раствор в шприцах 1000 МЕ/0,5 мл, 2000 МЕ/0,5 мл, 3000 МЕ/0,3 мл, 4000 МЕ/0,4 мл, 10000 МЕ/1 мл или во флаконах 1000 МЕ/0,5 мл и 2000, 4000 или 10000 МЕ/1 мл.

Эпоэтин-в (Epoetin Beta)

Синонимы: Рекормон (Recormon), Эритропоэтин.

Механизм действия: такой же, какуэпоэтина-а. Показ ания: такие же, как у эпоэтина-а.

Дозы и режимы: п/к 150-300 МЕ/кг массы тела Зраза в неделю в течение 8 нед.

Побочное действие: такое же, как у эпоэтина-а.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 1000, 2000 и 5000 ME или в картриджах для шприц-ручки 10 000 и 20 000 ME.

Эрлотиниб (Erlotinib)

Синонимы: Тарцева (Tarceva).

Механизм действия: ингибитор тирозинкиназы EGFR(HERl).


Показания: местнораспространенный или метастатический НМРЛ (вторая линия терапии). Первая линия терапии местнораспространенного, неоперабельного или метастатического рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином.

Дозы и режимы: 150 мг внутрь ежедневно, длительно. В комбинации с гемцитабином по 100 мг ежедневно.

Побочное действие: кожная сыпь, кожный зуд, сухость кожи, диарея, тошнота, рвота, стоматит, конъюнктивит, кашель, алопеция.

Форма выпуска: таблетки 25, 100 и 150 мг.

Эстрамустин (Estramustine)

Синонимы: Эстрацит (Estracyt), Estramustinphosphat.

Механизм действия: представляет собой конъюгат фосфорилированного эстрадиола и азотистого иприта с двойным механизмом действия. Эстрон и эстрадиол, продукты метаболизма эстрамустина фосфата, обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования препаратаобразуются метаболиты, обладающие цитотоксическим свойством за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазе и их разрушения в интерфазе.

Показания: рак простаты.

Дозы и режимы: внутрь 560-840 мг в сутки ежедневно; в/в медленно 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 нед., затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. Также можно вводить в/в капельно в течение не более 3 ч, при этом препарат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы. При отсутствии эффекта в течение 4-6 нед. лечение должно быть прекращено.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, феминизация, задержка жидкости, тошнота, рвота.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 150 и 300 мг с прилагаемым растворителем; капсулы 140 мг.

Эстрогены и их производные

Угнетают продукцию тестостерона. У женщин в менопаузе изменяют ответ на пролактин.

Синэстрол (Sinoestrolum)

Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estronal, Folliplex, Hexestrolum, Syntex.

Показания: рак простаты, рак молочной железы (у женщин в менопаузе).

Дозы и режимы: 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг) в/м ежедневно в течение 2 мес, затем 0.5-1 мл 2% раствора в/м или внутрь ежедневно.

Побочное действие: тошнота, рвота, задержка жидкости, сердечно-сосудистые нарушения, маточные кровотечения, у мужчин — феминизация.

Форма выпуска: раствор в ампулах 20 мг/1 мл, таблетки 1 мг.

Фосфэстрол (Phosphoestrolum)

Синонимы: Cytonal, Difostilben, Honvan, Honvol, Stilphostrol.

Показания: рак простаты.

Дозы и режимы: в/в 500-1500 мг ежедневно в течение 10-15 дней, после чего суточная доза в течение 10-20 дней составляет 250 мг.

Побочное действие: тошнота, рвота, зуд и боль в области заднего прохода и гениталий, незначительная феминизация, возможно снижение свертываемости крови с геморрагиями.

Форма выпуска: раствор в ампулах 300 мг/5 мл; таблетки 100 мг.

Хлортрианизен (Chlortrianisenum)

Синонимы: Chlorotrisin, Hormonisene, Metace, Тасе, Trianisoestrol.

Показания: рак простаты, рак молочной железы в поздней менопаузе.

Дозы и режимы: внутрь 12 мг 2-3 раза в день, длительно.

Побочное действие: слабое феминизирующее действие.

Форма выпуска: таблетки 12 мг.

Этинилэстрадиол (Aethinyloestradiol)

Синонимы: Микрофоллин форте, Diogyn Б, Diolyn, Dylofonn, Estigyn, Ethidol, Ethinoral, Kolpolyn, Linoral, Oestralyn, Ostral, Primogyn C, Progynon C.

Показания: рак простаты

Дозы и режимы: внутрь по 50 мкг 2-3 раза в день, длительно.

Побочное действие: тошнота, рвота, головокружение.

Форма выпуска: таблетки 50 мкг.

Полиэстрадиола фосфат (Polyestradiol phosphate)

Синонимы: Эстрадурин (Estradurin)

Показания: рак простаты

Дозы и режимы: в/м 80-160 мг 1 раз в месяц в течение 2-3 мес, затем дозу уменьшают до 40-80 мг в месяц.

Побочное действие: такое же, какухлортрианизена.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 80 мг в комплекте с растворителем.

Этопозид (Etoposid)

Синонимы: Вепезид (Vepesid), Ластет (Lastet), Фитозид (Fytosid), Цитопозид (Cytoposid), Этопос (Etopos), VP-16-213.

Механизм действия: полусинтетическое производное подофиллотоксина, ингибитор топоизомеразы II. Повреждает ДНК, блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G-фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают распад клеток в премитотической фазе. Также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Показания: рак легкого, неходжкинские лимфомы, острый миелолейкоз, опухоли яичка, рак яичников, рак желудка, кишечника, хемодектомы.

Дозы и режимы: 50-100 мг/м2 в/в (30-60 мин) ежедневно в 1-5-й день каждые 3-4 нед. Внутрь по 50 мг/м2 ежедневно в течение 21 дня с повторением циклов каждые 28 дней ил и по 100-200 мг/м2 5 дней подряд с интервалом 3 нед.

Побочное действие: угнетение миелоидного кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), тошнота и рвота, диарея, обратимая алопеция, гипотензия, нейропатии; редко — анафилаксия.

Форма выпуска: раствор в ампулах 100 мг/5 мл; капсулы 25, 50 и 100 мг.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории