Зитролид

06 Мая в 8:59 1680 0


Зитролид® (Zitrolid®)
Щелковский витаминный завод (Россия)
Азитромицин (Azithromycinum) 
Макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 и 500 мг Зитролид форте 500 мг № 3

Механизм действия

Связывается с 50-S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатическое действие). В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококков групп C,FиG, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: H. influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, N. gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, H. pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в т.ч. Legionella pneumophila, C. trachomatis и C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, Listeria monocytogenes, T. pallidum, Borrelia burgdoferi.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью (примерно в 300 раз устойчивей эритромицина) в кислой среде и липофильностью. Сщлх в сыворотке достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Концентрация в тканях и в клетках в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7—50%.

Метаболизируется в печени путем деметилирования. Хорошо проникает в органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани, в дыхательные пути, ЛОР-органы. Высокая концентрация в тканях и длительный Т:/2 обусловлены низким связыванием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в кислой среде, окружающей лизосомы. Способность Зитролида накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию. Проникает внутрь нейтрофилов и создает в них высокие концентрации.

Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8-м и 24-м часом после приема Зитролида и 41 ч в интервале от 24-го до 72-го часа, что позволяет применять его 1 р/сут.

Выводится в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится через почки.

Показания

■ Инфекции, передающиеся половым путем:
урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, сочетанные инфекции, ранние формы сифилиса при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, шанкроид.
■ Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
■ Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит.
■ Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит и обострения хронического бронхита, требующие антибактериальной терапии; внебольничная пневмония и пневмонии, вызванные атипичными возбудителями.
■ Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды (одновременный прием пищи снижает всасывание азитромицина).


Инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз), сочетанные инфекции: 1-й день 1 г 1 р/сут, затем 500 мг 1 р/сут в течение 4 дней или по 1 г в 1-й, 7-й и 14-й день; курсовая доза — 3 г.

Хроническая мигрирующая эритема: 1-й день 1 г 1 р/сут, затем 500 мг 1 р/сут в течение 4 дней.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг 1 р/сут в течение 3 дней.

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г 1 р/сут в течение 3 дней. В сочетании с антисекреторными и другими ЛС по индивидуальным показаниям.

Зитролид можно назначать детям, чей вес превышает 25 кг: 1 р/сут, суточная доза 10 мг/кг массы тела, в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг массы тела).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Предостережения, контроль терапии

■ Во время лечения следует учитывать, что наблюдаемые побочные явления и изменения показателей исчезают или нормализуются через 2—3 недели после прекращения лечения.

С осторожностью назначать при:
■ беременности (Зитролид назначается лишь в том случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода);
■ кормлении грудью (клинический опыт применения недостаточен).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ вздутие;
■ металлический привкус во рту;
■ тошнота, рвота;
■ понос;
■ боль в животе;
■ умеренное обратимое повышение активности трансаминаз.

Со стороны кожи и ее производных:
■ кожные высыпания.

Регистрационное удостоверение: Р № 000756/01-2001 от 26.10.2001

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология