Утрожестан

06 Мая в 18:41 1495 0


Утрожестан (Utrogestan)
Laboratoires Besins International 5 (Франция)
Прогестерон (Progesteron) 
Гестагены

Форма выпуска и состав

Капс. 100, 200 мг 1 капс. содержит:
активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг;
вспомогательные вещества: масло арахиса, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид

Механизм действия

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1—3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидро-кси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-ди-гидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 р/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона в плазме крови соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнандиола в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнан-диол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

■ Прогестерон-дефицитные состояния. Пероральный путь введения:
■ бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
■ предменструальный синдром;
■ нарушение менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
■ фиброзно-кистозная мастопатия;
■ пременопауза;
■ заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными ЛС).

Вагинальный путь введения:
■ заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
■ поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
■ поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
■ преждевременная менопауза;
■ заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными ЛС);
■ бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
■ профилактика и лечение привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;
■ профилактика миомы матки, эндометриоза.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания. Пероральный путь введения


Препараты принимают внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200—300 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемые в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10—12 дней. Вагинальный путь введенияэ

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) на фоне эстроген-ной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 р/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 800 мг/сут, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней.

Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется принимать от 400 до 800 мг/сут начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.

Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется принимать 200—300 мг/сут начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, принимать по 200—400 мг/сут в 2 приема в I и II триместрах беременности.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей неясного генеза; аборт неполный, порфирия.
■ Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.
■ Пероральный путь введения — при выраженных нарушениях функций печени.

Предостережения, контроль терапии

■ Препарат нельзя применять с целью контрацепции.
■ При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять:
■ при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
■ при артериальной гипертензии;
■ при хронической почечной недостаточности;
■ при сахарном диабете;
■ при бронхиальной астме;
■ при эпилепсии;
■ при мигрени;
■ при депрессии;
■ при гиперлипопротеинемии;
■ при беременности в III триместре;
■ в период лактации.

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции.
■ При приеме внутрь: сонливость, преходящее головокружение (через 1—3 ч после приема препарата), крайне редко — межменструальное кровотечение.

Передозировка

Побочные эффекты, перечисленные выше, свидетельствуют чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

Взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных ЛС, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Регистрационное удостоверение: № ЛС-000186 от 22.04.2005

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология