Ровамицин

06 Мая в 17:14 1762 0


Ровамицин® (Rovamycine®)
Рон-Пуленк Рорер (Франция)
Спирамицин (Spiramycin) 
Макролиды

Форма выпуска

Табл., п.о., 1,5 млн МЕ Пор. лиоф. д/ин.

Механизм действия

Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
■ обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными. Стрептококки, чувствительные к метициллину, стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella;
■ умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
■ устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л); по крайней мере, 50% штаммов разновидностей являются устойчивыми. Метициллинрезистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroids, Fusobacterium, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Фармакокинетика

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).

После перорального приема 6 млн МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.

Объем распределения — примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — 20—60 мкг/г, в миндалинах — 20—80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, в костях — от 5 до 100 кг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15—40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы.

Период полувыведения после приема 3 млн МЕ спирамицина составляет приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Показания

■ Токсоплазмоз у беременных женщин.
■ Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, особенно ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллиты и синуситы); нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита); периодонта; кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); костей и суставов; половой системы (негонорейной природы).
■ Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке.
Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.
■ Профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.

Способ применения и дозы

Для взрослых: внутрь 2—3 таблетки по 3 млн МЕ или 4—6 таблеток по 1,5 млн МЕ (т.е. 6—9 млн МЕ) в день в 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн МЕ.


Для детей (при массе тела 20 кг и более): дозировка для детей составляет от 150—300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки.

Таблетки по 3 млн МЕ у детей не применяются.

Профилактика менингококкового менингита: для взрослых — 3 млн МЕ за 12 ч в течение 5 дней; для детей — 75 тыс. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек: в результате малой почечной экскреции не требуется изменение дозы.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
■ Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

■ Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы ввиду возникновения острого гемолиза.
■ При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.
■ У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому его можно без опасения применять беременным женщинам.
■ Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8 % при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре.
■ У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

С осторожностью назначать:
■ при обструкции желчных протоков;
■ при печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ диарея;
■ очень редко (менее 0,01%) — случаи возникновения псевдомембранозного колита;
■ единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита;
■ возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридоза (всего 2 случая).

Со стороны периферической и центральной нервной системы:
■ преходящие парестезии. Со стороны печени:
■ очень редко (менее 0,01%) — изменение функциональных проб печени и развитие хронического гепатита.

Со стороны системы крови:
■ очень редко (менее 0,01%) — развитие острого гемолиза и тромбоцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Реакции гиперчувствительности:
■ сыпь на коже;
■ крапивница;
■ кожный зуд;
■ очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином требуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.

Регистрационные удостоверения:
П № 013418/02-2002 от 17.01.2002 (пор. лиоф. д/ин.)
П № 013418/01-2001 от 15.10.2001 (табл., п.о., 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ)

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология