Регулон

06 Мая в 17:06 5006 0


Регулон® (Regulon®)
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)
Этинилэстрадиол/дезогестрел (Ethinylestradiol/Desogestrel) 
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Форма выпуска

Табл., п.о. пленочной, № 21

Механизм действия

Монофазное гормональное контрацептивное средство для приема внутрь, содержащее комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции.

Контрацептивное действие усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и торможения имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь этинилэстрадиол и дезогестрел быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax активных веществ в плазме крови достигается через 1—1,5 ч.

Связывание с белками плазмы высокое для обоих компонентов (более 90%). Активные вещества выделяются с грудным молоком. Этинилэстрадиол кумулирует в жировой ткани.

Для этинилэстрадиола характерны пресистемный метаболизм и кишечно-печеночная рециркуляция. Дезогестрел метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 3-кето-дезогестрела. T1/2 составляет в среднем 24 ч для этинилэстрадиола и 31 ч для дезогестрела.

Этинилэстрадиол выводится преимущественно печенью (около 60%), остальные 40% выводятся почками в виде метаболитов.

Показания

■ Контрацепция.
■ Функциональные нарушения менструального цикла.
■ Синдром предменструального напряжения.

Способ применения и дозы

Для контрацепции Регулон назначают по 1 табл./ сут (по возможности в одно и то же время суток) начиная с 1—5-го дня менструации в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось).

При переходе к Регулону после другого гормонального контрацептива для приема внутрь применяется аналогичная схема.

После родов женщинам, которые не кормят грудью, Регулон можно назначить через 21 день; у женщин, продолжающих грудное вскармливание, возможно назначение Регулона начиная с 6-го месяца.

После аборта прием Регулона рекомендуется начинать сразу после операции.

Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется.

При пропуске 1 таблетки на 1-й или 2-й неделе цикла необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжить регулярный прием.

При пропуске 2 таблеток подряд на 1-й или 2-й неделе цикла необходимо принимать по 2 таблетки в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на 3-й неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв. Следует учитывать, что при нерегулярном приеме повышается риск овуляции и/или появления кровянистых выделений в связи с минимальной дозой эстрогена.

В лечебных целях дозу и схему применения подбирают индивидуально.

Противопоказания

■ Беременность.
■ Лактация (грудное вскармливание).
■ Тяжелые заболевания печени.
■ Синдром Дубина—Джонсона.
■ Синдром Ротора.
■ Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия).
■ Расстройства мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе).
■ Тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе).
■ Опухоли печени.
■ Рак молочной железы в настоящее время.
■ Рак эндометрия.
■ Нарушения липидного обмена.
■ Тяжелые формы сахарного диабета.
■ Порфирия.
■ Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
■ Отосклероз.
■ Идиопатическая желтуха.
■ Острый вирусный гепатит.
■ Кожный зуд беременных в анамнезе.

Предостережения, контроль терапии

■ Перед началом применения Регулона необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности.
■ Не рекомендуют назначать Регулон пациенткам, имеющим в семейном анамнезе тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови.
■ С особой осторожностью назначают Регулон пациенткам с умеренной и мягкой артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, интермиттирующей порфирией, скрытой тетанией, бронхиальной астмой.
■ При возникновении или усилении мигренеподобной, необычно сильной головной боли, при остром ухудшении зрения, при подозрении на тромбоз или эмболию, при резком повышении АД, при развитии желтухи или гепатита, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, при длительной иммобилизации Регулон следует немедленно отменить.
■ При появлении умеренных межменструальных кровотечений, особенно в первые 2—3 месяца, следует продолжать прием Регулона, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для выяснения их причины.
■ Регулон требует очень тщательного выполнения правил его приема (регулярного, в одно и то же время суток, без пропуска таблеток).
■ После перенесенного вирусного гепатита применение гормональных контрацептивов для приема внутрь допускается не ранее чем через 6 месяцев, при условии нормализации функции печени.
■ На фоне применения Регулона пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2—3 месяца.
■ У курящих женщин старше 35 лет при приеме эстрогеносодержащих ЛС повышается риск возникновения тромбоэмболий различной локализации. В связи с этим женщина, желающая продолжить прием контрацептивов, должна отказаться от курения.
■ В случае рвоты или диареи прием таблеток следует продолжать, но необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
■ Следует прекратить прием Регулона за 6 недель до планируемой операции.
■ Регулон противопоказан к применению при беременности.
■ Регулон противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он подавляет лактацию и влияет на количество молока. Кроме того, активные вещества выделяются с грудным молоком.
■ Прием Регулона рекомендуется прекратить за 3 месяца до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности Регулон следует отменить.
■ При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается после исключения беременности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ редко — тошнота, рвота;
■ в отдельных случаях — заболевания желчного пузыря, желтуха, диарея.


Со стороны эндокринной системы:
■ редко — изменение массы тела. Со стороны половой системы:
■ редко — напряженность молочных желез, изменение либидо;
■ в отдельных случаях — изменение влагалищной секреции, грибковые вагиниты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ в отдельных случаях — повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.

Со стороны нервной системы:
■ редко — головная боль, подавленное настроение, повышенная утомляемость.

Со стороны кожи и ее производных:
■ редко, при длительном приеме — пигментные пятна;
■ в отдельных случаях — сыпь, выпадение волос. Другие эффекты:
■ в отдельных случаях — дискомфорт при ношении контактных линз.

Передозировка

В настоящее время не описаны токсические эффекты вследствие передозировки Регулона.

Взаимодействие

Взаимодействие Регулона

Регистрационное удостоверение: П № 015054/01-2003 от 18.06.2003

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология