Небилет

06 Мая в 16:33 1978 0


Небилет® (Nebilet®)
Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия/Италия)
Небиволол (Nebivolol) в1-адреноблокаторы селективные

Форма выпуска и состав

Табл. 5 мг
1 табл. содержит:
активное вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг (что соответствует 5 мг небиволола); вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний диокид, магний стеарат, полисорбат 80, гидроксипропилметилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы

Механизм действия

Кардиоселективный в1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические в1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензивной системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2—5 дней, стабильное действие отмечается через 1—2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность —12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения) и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками плазмы крови для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%.

Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деаликилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов. Период полувыведения гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (у лиц с «быстрым» метаболизмом), гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30—50 ч (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%).

Показания

■ Артериальная гипертензия.
■ Ишемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы

Принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, и желательно всегда в одно и то же время суток. Средняя суточная доза составляет 2,5—5 мг небиволола (1/2—1 табл.) 1 р/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1—2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели.

Небилет® можно применять для монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими кровяное давление. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 1/2 табл. (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 10 мг (2 табл. в один прием).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к небивололу.
■ Бронхиальная астма.
■ Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Артериальная гипотензия.
■ Выраженная брадикардия.
■ Кардиогенный шок.
■ Синдром слабости синусового узла.
■ Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
■ Феохромоцитома.
■ Стенокардия Принцметала.
■ Депрессия.
■ Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота).
■ Миастения, мышечная слабость.
■ Детский возраст (до 18 лет). Эффективность и безопасность не установлены.

Предостережения, контроль терапии

■ У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно — в течение 1—2 недель.
■ При стенокардии напряжения подобная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55— 60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
■ У курильщиков эффективность в-адреноблокаторов ниже.
■ При сахарном диабете Небилет® не влияет на содержание сахара в крови, но, как и все в-адреноблокаторы, может маскировать признаки гипогликемии.
■ При гиперфункции щитовидной железы Небилет® нивелирует тахикардию.
■ Псориаз: Небилет® назначают только после того, как было тщательно взвешено соотношение между возможным риском и пользой от применения ЛС.
■ У больных с аллергией к в-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.
■ Мониторинг больных, принимающих в-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3— 4 месяца), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4—5 месяцев).
■ У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4—5 месяцев). Небилет® может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
■ Недопустимо внезапное прекращение приема в-адреноблокаторов (по возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней).
■ Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения в-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
■ Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48—72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48— 72 ч после родоразрешения.


С осторожностью применять:
■ при почечной недостаточности;
■ в пожилом возрасте (старше 65 лет);
■ при сахарном диабете;
■ при гиперфункции щитовидной железы;
■ при аллергических заболеваниях;
■ при псориазе;
■ при беременности и лактации.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:
■ головная боль, головокружение, усталость и парестезии (частота появления 1—10%);
■ депрессия;
■ снижение внимания;
■ сонливость;
■ бессонница;
■ «кошмарные» сновидения;
■ галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, сухость во рту, понос, запор (более чем 1% случаев).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ ортостатическая гипотензия;
■ сердечная недостаточность;
■ отеки;
■ нарушения ритма сердца;
■ синдром Рейно;
■ AV-блокада;
■ кардиалгия. Другие эффекты:
■ аллергические реакции;
■ фотодерматоз;
■ гипергидроз;
■ бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких);
■ ринит.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2—5 мин вводить в/в в-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1—10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы в2-адренорецеп-торов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Взаимодействие

Одновременное применение небиволола с НПВС не ослабляет его гипотензивное действие. Осторожность нужна при комбинации блокаторов в-адренорецепторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила или дилтиазема в связи с их отрицательным действием на сократимость и AV-проведение возбуждения. Одновременное применение блокаторов в-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает Небилет.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии — при сочетании с антиаритмическими средствами, резерпином, а-метилдопой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта — при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение синдрома «отмены» — при сочетании с клонидином. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Регистрационное удостоверение: № 011417/01-1999 от 04.10.1999

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология