Монурал

06 Мая в 12:04 2688 0


Монурал® (Monural®)
Замбон Груп, Инфарцам СА (Швейцария)
Фосфомицин (Fosfomycm) Антибиотики

Форма выпуска и состав

Пор. д/р-ра д/пр. внутрь 2 и 3 г
1 пакет содержит:
активное вещество: фосфомицина трометамола 3,754 г или 5,631 г (эквивалент 2 или 3 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза

Основные эффекты

Активный ингредиент Монурала — фосфомицин трометамол — антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом  ацетил-глюкозамино-3-о-энолпи-рувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2—2,5 ч (Tmax) после перорального приема и составляет 22 —32 мг/л (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 ч.

Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24—48 ч, что предполагает однодозный курс лечения.

Выведение: Монурал на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания

■ Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита.
■ Бактериальный неспецифический уретрит.
■ Бессимптомная массивная бактериурия у беременных.
■ Послеоперационные инфекции мочевых путей.
■ Профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 р/сут — 1 пакет 3 г натощак за 2 ч до или после еды (растворяют в 1/3 стакана воды), предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.


Детям старше 5 лет назначают 2 г (Монурал педиатрический) только 1 раз. Курс лечения составляет 1 день.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают 1 пакет за 3 ч до вмешательства и второй пакет через 24 ч после первого приема.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала — необходимо применять его за 2 ч до или после еды.

Противопоказания

■ Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу.
■ Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
■ Дети младше 5 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ изжога;
■ понос.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь.

Передозировка

Риск передозировки минимален, т.к. Монурал выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется увеличить диурез пероральным приемом жидкости.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, т.к. это может привести к снижению концентрации Монурала в сыворотке и моче.

Регистрационное удостоверение: П № 012976/01-2001 от 22.05.2001

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология