Микосист

06 Мая в 11:48 2470 0


Микосист® (Mycosyst®)
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)
Флуконазол (Fluconazole) 
Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 50, 100 и 150 мг Р-р д/инф. 200 мг

Механизм действия

Противогрибковое средство, производное бистриазола. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Микосист оказывает высокоспецифичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450.
Микосист активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum, Trichophyton.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.
После приема внутрь флуконазол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и уровень кислотности желудочного сока не влияют на его абсорбцию. Биодоступность флуконазола превышает 90%. Cmax в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема внутрь.
■ Отрубевидный лишай.
■ Онихомикозы.
■ Эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом).

Способ применения и дозы

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако в дальнейшем необходима коррекция дозы ЛС.

Суточная доза Микосиста зависит от характера и тяжести микотической инфекции. Лечение необходимо продолжать до достижения клиниколабораторной ремиссии. При криптококковом менингите, рецидивирующем орофарингиальном кандидозе, у больных СПИДом необходимо длительное применение Микосиста в поддерживающих дозах.

Взрослым при криптококкозе различной локализации назначают в дозе 400 мг в 1-й день лечения, затем — по 200—400 мг 1 р/сут. Длительность лечения зависит от клинической картины и данных лабораторных исследований.

При криптококковом менингите курс лечения составляет не менее 6—8 недель.

Для профилактики рецидива менингита у больных СПИДом Микосист назначают после завершения курса лечения в поддерживающей дозе 200 мг/сут в течение длительного времени.

При хроническом генерализованном кандидозе, кандидемии, висцеральном кандидозе Микосист назначают в дозе 400 мг в 1-й день терапии, затем — по 200 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием пациента.

При орофарингеальном кандидозе суточная доза Микосиста составляет 50—100 мг, курс лечения — 7—14 дней и более (при наличии иммунодефицитных состояний).

При развитии кандидоза полости рта на фоне ношения зубных протезов Микосист назначают в дозе 50 мг/сут в сочетании с местной антисептической терапией в течение 14 дней.

При кандидозе слизистых оболочек другой локализации (но не генитальном), например при эзофагитах, неинвазивных бронхопульмональных инфекциях, кандидурии, а также кандидозе кожи Микосист назначают в суточной дозе 50—100 мг. Курс лечения — 14— 30 дней.

При остром вагинальном кандидозе Микосист назначают однократно в дозе 150 мг.

При хроническом рецидивирующем вагинальном кандидозе назначается поддерживающая терапия по 150 мг 1 раз в первый день менструации в течение 4—12 месяцев. При необходимости кратность применения Микосиста может быть увеличена.

При профилактике рецидивов кандидоза у больных со сниженным иммунитетом суточная доза Микосиста составляет 50—400 мг.

При кандидозе кожи и дерматофитии назначают в дозе 150 мг 1 р/нед или 50 мг/сут. Курс лечения — 2—4 недели, при микозе стоп — до 6 недель.

При отрубевидном лишае Микосист назначают по 50 мг/сут в течение 2—4 недель.

При онихомикозах назначают по 150 мг 1 р/нед. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым и составляет 3—6 месяцев при поражении ногтей на пальцах рук и 6—12 месяцев — при поражении ногтей на пальцах ног. При длительном течении патологического процесса может отмечаться изменение формы ногтевой пластинки.

При глубоких эндемических микозах Микосист назначают в дозе 200—400 мг/сут в течение 1—2 лет.

Детям Микосист назначают ежедневно 1 р/сут в дозе, не превышающей суточную дозу для взрослых. Продолжительность курса лечения зависит от клинического эффекта и нормализации лабораторных показателей.

При кандидозе слизистых оболочек Микосист назначают в дозе из расчета 6 мг/кг в 1-й день лечения (с целью достижения необходимой концентрации ЛС в плазме крови), затем — 3 мг/кг/сут.


При хроническом генерализованном кандидозе, кандидемии, висцеральном кандидозе, криптококкозе суточная доза Микосиста составляет 6—12 мг/кг массы тела в зависимости от состояния пациента.

Для профилактики микозов у пациентов с нарушениями иммунной системы на фоне применения цитостатиков или лучевой терапии назначают в дозе 3—12 мг/кг массы тела/сут под контролем содержания нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови.

Новорожденным в возрасте до 4 недель Микосист назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но увеличивают интервалы между введением: в возрасте до 2 недель Микосист вводят каждые 72 ч, в возрасте от 2 до 4 недель — каждые 48 ч.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.

Взрослым при нарушениях функции почек

при однократном применении Микосиста (например, при вагинальном кандидозе) не требуется коррекции дозы.

При курсовом лечении первая ударная доза составляет 50—400 мг. Затем дозу ЛС или частоту применения необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина.

У детей и пациентов пожилого возраста при нарушениях функции почек необходима коррекция дозы в соответствии с показателями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 50 мл/мин доза Микосиста не изменяется, при клиренсе креатинина 11—50 мл/мин — обычная суточная доза каждые 48 ч или половина обычной суточной дозы каждые 24 ч, при регулярно проводимом гемодиализе — обычная суточная доза после каждой процедуры.

Микосист назначают внутрь или в/в капельно. Скорость введения ЛС составляет не более 10 мл/мин. При изменении способа введения Микосиста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным производным в анамнезе.

Предостережения, контроль терапии

■ Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Микосиста с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом, а также с другими ЛС, метаболизм которых осуществляется при участии системы цитохрома P450.
■ При развитии мультиформной экссудативной эритемы, буллезных высыпаний, синдрома Стивенса—Джонсона, токсического эпидермального некролиза прием Микосиста следует прекратить.
■ Больным, у которых во время лечения Микосистом отмечались изменения показателей функции печени, необходимо проведение обследования для выявления возможного гепатотоксического эффекта.
■ При развитии симптомов нарушения функции печени лечение Микосистом следует прекратить.
■ 100 мл инфузионного раствора содержат по 15 ммоль ионов натрия и хлора, что следует учитывать при назначении больным, которым необходимо ограничивать прием натрия и жидкости.
■ Применение Микосиста при беременности возможно только в случаях тяжелых, угрожающих жизни инфекций, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
■ Флуконазол выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ боли в животе;
■ метеоризм;
■ диарея.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ синдром Стивенса—Джонсона (редко);
■ синдром Лайелла (редко);
■ анафилактический шок (в единичных случаях). Другие эффекты:
■ головная боль.

Следует учитывать, что на фоне применения флуконазола у пациентов с нарушениями иммунитета (при опухолях, СПИДе) возможно нарушение функции кроветворных органов, печени и почек, однако в настоящее время их взаимосвязь с приемом флуконазола не доказана.

У больных СПИДом, леченных флуконазолом, отмечались судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция, однако в этих случаях их взаимосвязь с приемом Микосиста не установлена.

Передозировка

Лечение: показано промывание желудка, далее проводят симптоматическую терапию. При форсированном диурезе усиливается выведение флуконазола. При 3-часовом гемодиализе концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50%.

Взаимодействие

Взаимодействие Микосист
Взаимодействие Микосист

Регистрационные удостоверения:
П № 012167/01-2000 от 28.07.2000 (капс.)
П № 012167/02-2000 от 28.07.2000 (р-р д/инф.)

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология