Клексан

06 Мая в 9:15 3089 0


Клексан (Clexane)
Авентис (Франция)
Эноксапарин натрия (Enoxaparin sodium) 
Фракционированные гепарины (антикоагулянты прямого действия)

Форма выпуска и состав

Р-р д/ин. стерильный апирогенный прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, в предварительно заполненных шприцах 1 мл р-ра д/ин. содержит:
100 мг (10 000 анти-Ха МЕ) эноксапарина натрия (см. табл. ниже)

Основные эффекты

■ Обладает высокой активностью в отношении Ха-фактора свертываемости (тромбокиназы) и относительно низкой активностью в отношении фактора IIa (тромбина), что обеспечивает предсказуемый антикоагуляционный эффект.
■ В дозах, используемых для профилактики венозных тромбозов, практически не влияет на время кровотечения, время свертываемости и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При п/к введении быстро и практически полностью всасывается. Пик анти-Ха активности в плазме крови достигается через 3—5 ч.

Объем распределения Клексана соответствует объему крови. Биодоступность близка к 100%. В основном метаболизируется в печени. Около 10% активных фрагментов выводится почками. T1/2 — около 4 ч. Анти-Ха активность в плазме крови определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых лиц T1/2 может увеличиться до 5—7 ч, но коррекции дозы при легких и умеренных нарушениях функции почек не требуется. При проведении гемодиализа элиминация не изменяется.

Показания

■ Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно при ортопедических и общехирургических операциях.
■ Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме.
■ Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее.
■ Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q (в сочетании с аспирином).
■ Профилактика образования тромба в экстракорпоральном кровотоке при проведении гемодиализа.

Способ применения и дозы

П/к в положении лежа в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса. Перед инъекцией не выпускать пузырек воздуха, вводить иглу строго вертикально в складку кожи, зажатую между пальцами, складку сразу не расправлять, место инъекции не растирать.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q: по 1 мг/кг массы тела больного каждые 12 ч. Лечение продолжается от 2 до 8 дней до стабилизации клинического состояния. Клексан назначается совместно с аспирином (внутрь 100—325 мг/сут). По соответствующим показаниям вводится болюсно в/в в соответствующей показанию дозе.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий: пациентам с умеренным риском — по 20—40 мг (0,2—0,4 мл) 1 р/сут, 1-ю дозу за 2 ч до операции, затем в течение 7 дней (пока существует риск тромбоэмболических осложнений); с высоким риском — по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут, 1-ю дозу — за 12 ч до операции, затем в течение как минимум 10 дней или пока существует угроза тромбоэмболических осложнений.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме: по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут в течение 6—14 дней.

Лечение тромбозов глубоких вен: 1 мг/кг каждые 12 ч или 1,5 мг/кг 1 р/сут в течение 10 дней. Одновременно начинают лечение пероральными антикоагулянтами. Клексан применяют до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый от них эффект (международное нормализованное отношение от 2 до 3).

Профилактика коагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа: Клексан вводится в артериальную линию в начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4-часовой процедуре. Доза для больных с высоким риском кровотечения 0,5 мг/кг при двойном доступе к сосудам или 0,75 мг/кг при одинарном доступе (при отложении фибриновых колец, например, при более длительной процедуре можно ввести дополнительно 0,5— 1 мг/кг).


Способ применения и дозы

Противопоказания

■ Аллергические реакции на эноксапарин, гепарин или его производные, включая другие низкомолекулярные гепарины.
■ Состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая
недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Предостережения, контроль терапии

■ Во избежание геморрагий в месте введения следует вводить, строго следуя инструкции. Не вводить в/м!
■ Как и при применении других антикоагулянтов, описаны редкие случаи гематомы спинного мозга при использовании Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск этого редкого осложнения может быть выше при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции.
■ С осторожностью назначают Клексан при гепарин-индуцированной тромбоцитопении в анамнезе.
■ При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозу Клексана рассчитывают индивидуально.
■ Безопасность и эффективность применения Клексана у детей не установлена.
■ Учитывая недостаточную изученность применения Клексана у беременных женщин, его следует назначать во время беременности только по строгим показаниям.

С осторожностью назначать при:
■ гипокоагуляции;
■ пептических язвах в анамнезе;
■ недавнем ишемическом инсульте;
■ неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии;
■ диабетической ретинопатии;
■ недавних неврологических или офтальмологических операциях;
■ сопутствующем приеме средств, воздействующих на гемостаз;
■ тяжелых заболеваниях печени.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови:
■ геморрагии (редко);
■ умеренная транзиторная асимптоматическая тромбоцитопения (первые дни лечения);
■ асимптоматическое и обратимое увеличение числа тромбоцитов.

Со стороны пищеварительной системы:
■ повышение уровня ферментов печени (симптоматическое и обратимое).

Местные реакции:
■ покраснение в месте инъекции;
■ гематомы;
■ плотные воспалительные узлы (редко, рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется);
■ некрозы в месте введения (исключительно редко, следует немедленно отменить Клексан).

Аллергические реакции:
■ иммуно-аллергическая тромбоцитопения (редко);
■ кожные или системные аллергические реакции (редко).

Взаимодействие

Клексан нельзя смешивать с другими ЛС!

Перед назначением Клексана рекомендовано отменить прием средств, влияющих на гемостаз: НПВС, декстран 40, тиклопидин, клопидогрель, системные глюкокортикоиды, тромболитики и другие антикоагулянты, другие антиагреганты (включая ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), за исключением тех случаев, когда их применение необходимо.

Регистрационное удостоверение: П № 014462/01-2002 от 16.10.2002

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология