Азивок

04 Мая в 17:23 909 0


Азивок  (Aziwok)
Вокхардт Лтд (Индия)
Азитромицин (Azithromycin) Антибиотики

Форма выпуска

Капс. 250 мг

Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burg-doferi. Азивок неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азивока максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10—50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. 

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24— 34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14—20 ч в интервале от 8 до 24 ч после его приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять азитромицин 1 р/сут.

Показания

■ Инфекционно-воспалительные заболевания,
вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей, уха, носа и горла (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), лечение начальной стадии (erythema migrans).
■ В составе комбинированной терапии при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori.

Способ применения и дозы

Азивок следует принимать 1 р/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после.


При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците: однократно 1 г.

При болезни Лайма (начальная стадия): 1 г в 1-й день и по 0,5 г со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori: по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Беременность.
■ Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
■ Дети до 12 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ возможны тошнота, диарея, боль в животе;
■ рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (редко).

Со стороны кожи и ее производных:
■ сыпь (в отдельных случаях).

Взаимодействие

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 014850/01-2003 от 25.03.2003

В.И. Кулаков, В.Н. Серов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология