Другие бета-адренергические блокаторы при оказании первой помощи

Юлия 18 Июня в 0:00 601 0


В последние несколько лет в США был внедрен в практику целый ряд бета-блокаторов. Все они обладают принципиально важным свойством — способностью блокировать действие катехоламинов на бета-рецепторы, но весьма вариабельны в отношении ряда других важных качеств, таких как кардиоселективность, наличие внутренней симпатомиметической активности, присутствия альфа-адренергической активности и определенных фармакологических характеристик (относительная мощность, путь выведения, распределение в жировой и мозговой ткани, продолжительность действия). 

Метопролол эквипотентен пропранололу и выделяется через печень. Но он имеет значительно большую кардиоселективность и, следовательно, может быть более безопасным у больных с бронхиальной астмой или сахарным диабетом. Период его полураспада составляет 3—4 ч. 

Его кардиоселективность практически исчезает при высоких суточных дозах примерно в 200 мг/сут (или более). 

Надолол имеет важное значение главным образом благодаря продолжительности его периода полураспада, составляющего почти 24 ч. Это позволяет применять его один раз в сутки, что весьма важно для больных, требующих постоянной антигипертензивной терапии, поскольку использование ими препарата существенно облегчается. Надолол выделяется через почки (в отличие от других бета-блокаторов), поэтому его дозировка (основанная на его силе действия, в 2—3 раза превышающей таковую пропранолола) должна быть уменьшена у больных с нарушением функции почек. 

Атенолол является кардиоселективным и длительно действующим препаратом. Он примерно вдвое сильнее пропранолола и метаболизируется печенью. 

Пиндолол и (в меньшей степени) алпренолол и ацебутолол обладают собственной симптомиметической активностью. Это свойство теоретически могло бы уменьшить побочные эффекты препаратов, в частности усугубление застойной сердечной недостаточности, гипотензии или блокады сердца. Однако на основании тех же особенностей он должен теоретически уменьшать желаемую бета-блокаду. Ввиду этого клиническая целесообразность этих препаратов в сравнении со стандартными бета-блокаторами, а также те особые обстоятельства, при которых им следовало бы отдать предпочтение, не могут быть установлены с полной определенностью. Лабеталол обладает одновременно альфа- и бета-блокирующей активностью. Степень альфа-блокады ниже степени бета-блокады приблизительно в 5 раз. 


Лабеталол метаболизируется в печени; период его полураспада от 3 до 7 ч. Его гипотензивные эффекты после внутривенного введения наблюдаются через 5—10 мин. 

Показания 

Для каждого из имеющихся бета-блокаторов существуют те же показания, что и для пропранолола. Длительно действующие препараты эффективны при продолжительном лечении гипертензии. Кардиоселективные препараты применяются у больных с бронхиальной астмой или инсулинзависимым диабетом, тогда как препараты с собственным симпатомиметическим действием лучше переносятся пациентами с предшествующей миокардиальной депрессией. 

Лабеталол представляется особенно привлекательным при гипертензии благодаря его сосудорасширяющим свойствам, а также при состояниях с альфа- и бета-адренергической сверхактивностью. Специфически лабеталол используется при феохромоцитоме и интоксикации кокаином, так как последствия кокаиновой интоксикации в большинстве случаев связаны с его сосудосуживающими (альфа-адренергическими) эффектами; но, вероятно, более адекватным в подобных ситуациях является использование специфического вазодилататора (в частности, альфа-адренергического блокатора, такого как фентоламин), возможно, в комбинации с бета-блокатором. 

Дозировка 

Дозировка для каждого отдельного бета-блокатора зависит от силы действия препарата и периода его полураспада. 

Побочные эффекты 

Побочные эффекты бета-блокаторов аналогичны таковым пропранолола с некоторыми вариациями в соответствии с особенностями конкретного препарата. Кардиоселективные препараты лучше переносятся больными, страдающими бронхиальной астмой или инсулинзависимым диабетом, тогда как препараты, обладающие собственной симпатомиметической активностью, могут лучше переноситься больными с предшествующим нарушением насосной функции или расстройствами проводящей системы. 

Препараты с сочетанной альфа- и бета-активностью с меньшей вероятностью уменьшают сердечный выброс, а также церебральный и коронарный кровоток у больных с гипертензией и менее склонны вызывать чрезмерную вазоконстрикцию у больных с повышенным альфа-адренергическим тонусом.

Дж. Р. Хоффман
Похожие статьи
показать еще
Prev Next